Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Периндоприл

Периндоприл - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Периндоприл - Medzai.net
Международное наименование:
PERINDOPRIL
Регистрационный номер CAS:
82834-16-0
Брутто-формула:
C19H32N2O5
Номенклатура ИЮПАК:
(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonylbutyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid

(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Периндоприл - Химические соединения

Периндоприл
Международное наименование:
PERINDOPRIL
Регистрационный номер CAS:
82834-16-0
Брутто-формула:
C19H32N2O5
Номенклатура ИЮПАК:

(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonylbutyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid

(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid

Периндоприла аргинин
Международное наименование:
PERINDOPRIL ARGININE
Регистрационный номер CAS:
612548-45-5
Брутто-формула:
C19H32N2O5.C6H14N4O2
Номенклатура ИЮПАК:

(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonylbutyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;(2S)-2-amino-5-guanidino-pentanoic acid

(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid

Периндоприл эрбумин
Международное наименование:
PERINDOPRIL ERBUMINE
Регистрационный номер CAS:
107133-36-8
Брутто-формула:
C23H43N3O5
Номенклатура ИЮПАК:

(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;2-methylpropan-2-amine

PERINDOPRIL ERBUMINE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
690267-97-1
Брутто-формула:
C19H32N2O5.C4H11N.H2O
PERINDOPRIL DIKETOPIPERAZINE
Регистрационный номер CAS:
129970-98-5
Брутто-формула:
C19H30N2O4
PERINDOPRIL (2S,3AS,7AS)-OCTAHYDRO-2-CARBOXY-1H-INDOLE AMIDE
Брутто-формула:
C28H45N3O6
O-DESETHYL-O-METHYL PERINDOPRIL
Брутто-формула:
C18H30N2O5
PERINDOPRIL TOSYLATE
Регистрационный номер CAS:
1258291-80-3
Брутто-формула:
C19H32N2O5.C7H8O3S

Периндоприл - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
perindopril
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
périndopril
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Периндоприл
Фармакопея США
perindopril
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
perindopril
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
perindoprilum
Фармакопея Китая
培哚普利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Периндоприл

  • капсулы
  • таб.
  • таб. диспергир. в полости рта
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки диспергируемые в полости рта
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Периндоприл при приеме внутрь

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Дозировка

Дозировка - Периндоприл при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, рекомендуется принимать один раз в сутки, перед приемом пищи, предпочтительно утром.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение.
Артериальная гипертензия
Препарат можно применять в монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сут., утром.
Для пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (например, при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) в сут. в один прием. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть увеличена до 8 мг (2 таблетки по 4 мг) 1 раз/сут. и при хорошей переносимости предыдущей дозы.
Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом или начинать лечение препаратом с начальной дозы 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) в сут., в один прием. Необходим контроль: АД, функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена, в зависимости от динамики АД. При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза - 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг), в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 4 мг и, при необходимости, до максимальной - 8 мг (2 таблетки по 4 мг) один раз в сут., при условии хорошей переносимости меньшей дозы.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) утром, под медицинским наблюдением. Через 2 недели доза может быть увеличена до 4 мг в сут. в один прием, под контролем АД. Лечение хронической сердечной недостаточности с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками, бета-адреноблокаторами и/или дигоксином.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с почечной недостаточностью и со склонностью к электролитным нарушениям (гипонатриемия), а также у пациентов, принимающих одновременно диуретики и/или вазодилататоры, лечение препаратом начинают под строгим медицинским наблюдением.
У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при приеме высоких доз диуретиков), по возможности, до начала приема препарата необходимо устранить гиповолемию и электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать АД, состояние функции почек и содержание калия в сыворотке крови.
Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе
Терапию препаратом следует начинать с дозы 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) в течение первых 2-х недель до приема индапамида, после возможно увеличение дозы до 4 мг 1 раз в сут. Лечение следует начинать в любое время (от 2-х недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта.
Стабильная ИБС
У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемая начальная доза препарата составляет 4 мг один раз в сут. Через 2 недели дозу увеличивают до 8 мг (2 таблетки по 4 мг) в сут., при условии хорошей переносимости дозы 4 мг в сут. и контроля функции почек.
Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг), которую через неделю можно увеличить до 4 мг один раз в сут. В дальнейшем, при необходимости, еще через неделю можно увеличить дозу до 8 мг (2 таблетки по 4 мг) в сут. с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы.
При почечной недостаточности: у пациентов с заболеваниями почек доза препарата устанавливается в зависимости от степени нарушений почечной функции. Контроль состояния пациента обычно включает в себя регулярное определение содержания калия и креатинина в сыворотке крови.
Рекомендуемые дозы:
КК (мл/мин) Рекомендуемая доза
от 60 мл/мин. и выше 4 мг в сут.
от 30 до 60 мл/мин. 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) в сут.
от 15 до 30 мл/мин. 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) через день
Пациенты на гемодиализе *(КК менее 15 мл/мин.) 2 мг (1/2 таблетки по 4 мг) в день диализа
*- Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Препарат необходимо принимать после сеанса диализа.
При заболеваниях печени: коррекции доз не требуется.
Детям
Поскольку эффективность и переносимость препарата у детей до 18 лет не установлена, таким пациентам назначать препарат не следует.

Показания к применению

Показания к применению - Периндоприл при системном применении
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (микроинсульт) (комбинированная терапия с индапамидом); стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Периндоприл при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, боль в груди, анемия, повышение уровня гемоглобина (в начале лечения), лейко/нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, головная боль, головокружение, нарушения настроения и/или сна, парестезия, судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.
Прочие: сухой кашель, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек, повышение уровня калия, креатинина, мочевины в крови, импотенция.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, отек Квинке.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора и др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в); проведение диализных процедур.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензию усиливают (аддитивное действие) другие антигипертензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики, алкоголь; ослабляют— эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные средства, калиевые добавки, заменители соли увеличивают риск развития гиперкалиемии. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов (необходима коррекция доз последних), гипотензивное действие некоторых общих анестетиков и миорелаксантов; уменьшает гипокалиемию и явления гиперальдостеронизма, индуцированные диуретиками; повышает концентрацию лития и токсическое действие лития. При одновременном применении с НПВС повышается риск нарушения функции почек, с миелодепрессантами, интерфероном— нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания из ЖКТ.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019