Антиаритмический препарат 1c класса. Пилсикаинид является селективным блокатором натриевых каналов, что означает, что он не оказывает значительного влияния на другие сердечные каналы, включая калиевые и кальциевые каналы. Пилсикаинид связывается с общим участком натриевого канала. Сродство пилсикаинида к рецептору натриевого канала и скорость его связывания зависят от состояния канала.
Было доказано, что он имеет большее сродство к рецептору в его инактивированном состоянии, чем в состоянии покоя или в открытом состоянии. Пилсикаинид избирательно ингибирует канал, предотвращая перемещение ионов натрия в сердечную клетку. Это снижает скорость деполяризации клеточной мембраны, а также амплитуду потенциала действия, но не влияет на общую продолжительность потенциала действия. Пилсикаинид также вызывает задержку проведения импульсов через миокард в зависимости от дозы.