Бензодиазепиновый транквилизатор. Обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим действием на скелетные мышцы. Пиназепам отличается от других бензодиазепинов тем, что он имеет пропаргильную группу в положении N-1 бензодиазепиновой структуры. Он менее токсичен, чем диазепам, и в исследованиях на животных, по-видимому, обладает анксиолитическими и противовоспалительными свойствами с ограниченными снотворными.
У людей пиназепам действует как чистый анксиолитический агент, поскольку он не обладает в значительной степени другими фармакологическими характеристиками бензодиазепинов. Отсутствие у него интеллектуальных, моторных и гипнотических эффектов делает его более подходящим, чем другие бензодиазепины, для дневного использования.
Фармакокинетика - пиназепам при приеме внутрь
Пиназепам быстро всасывается после приема внутрь. Основными активными метаболитами пиназепама являются депропаргилпиназепам (N-десметилдиазепам, нордазепам) и оксазепам. У пожилых людей период полувыведения удлиняется.
Пиназепам и его метаболит N-десметилдиазепам передаются развивающемуся плоду в утробе матери, но уровень препарата в плазме крови матери обычно значительно выше, чем у плода.
Показания к применению - пиназепам при системном применении
Применяется для лечения тревожных состояний с сопутствующими функциональными или органическими нарушениями или без них.
Тяжелая дыхательная недостаточность;
Тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность (риск энцефалопатии);
Побочные действия - пиназепам при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.
Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.