Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пиндолол

Пиндолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пиндолол - Medzai.net
Международное наименование:
PINDOLOL
Регистрационный номер CAS:
13523-86-9
Брутто-формула:
C14H20N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)propan-2-ol

1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol

Поделиться в соц. сетях:

Пиндолол - Химические соединения

Пиндолол
Международное наименование:
PINDOLOL
Регистрационный номер CAS:
13523-86-9
Брутто-формула:
C14H20N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)propan-2-ol

1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(propan-2-ylamino)-2-propanol

карпиндолол
Международное наименование:
CARPINDOLOL
Регистрационный номер CAS:
39731-05-0
Брутто-формула:
C19H28N2O4
Номенклатура ИЮПАК:

isopropyl 4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxy-propoxy]-1H-indole-2-carboxylate

4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-1H-indole-2-carboxylic acid propan-2-yl ester

CYANOPINDOLOL
Регистрационный номер CAS:
81608-27-7
Брутто-формула:
C15H19N3O2
5-HYDROXYPINDOLOL GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
58670-77-2
Брутто-формула:
C20H28N2O9
5-HYDROXYPINDOLOL SULFATE
Регистрационный номер CAS:
58670-80-7
Брутто-формула:
C14H20N2O6S
6-HYDROXYPINDOLOL GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
58670-78-3
Брутто-формула:
C20H28N2O9
6-HYDROXYPINDOLOL SULFATE
Регистрационный номер CAS:
83296-43-9
Брутто-формула:
C14H20N2O6S

Пиндолол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pindolol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pindolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pindolol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пиндолол
Фармакопея США
pindolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
pindololo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
pindolol
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
pindololum
Фармакопея Китая
吲哚洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пиндолол

  • таб.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Ингибируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1- и 25% - β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Благодаря внутренней симпатомиметической активности оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды.
Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в плазме крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пиндолол при приеме внутрь

Быстро и полностью (более чем на 95%) всасывается из ЖКТ, биодоступность— 87%. Cmax достигается через 1ч. На 40% связывается с белками плазмы и сорбируется на эритроцитах. Объем распределения— 2–3 л/кг. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный, секретируется в грудное молоко. T1/2 составляет 3–4ч (при циррозе печени— 2,5–30ч, нарушении функции почек— 3–11,5ч, в пожилом возрасте— 7–15 ч). Экскретируется с мочой в неизмененном виде (35–40%) и в виде глюкуронидов и сульфатов (60–65%). У больных с почечной недостаточностью T1/2 и объем распределения зависят от степени нарушения функции почек, так при Cl креатинина ниже 20мл/мин менее 15% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Пиндолол при приеме внутрь
Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально. Гипертензия— по 5мг 1–2 раза в сутки, при необходимости через 1–2 нед дозу постепенно увеличивают на 10мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной— 60мг/сут; поддерживающая доза— 5мг 1 раз в сутки. Стенокардия— по 5мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10мг 3 раза или 15мг 2 раза в сутки (у пожилых людей— 1 раз); максимальная доза— 40мг/сут. Нарушение сердечного ритма— 15–30мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром— 7,5–20мг в 1 или 2 приема.

Показания к применению

Показания к применению - Пиндолол при системном применении
Артериальная гипертензия, стенокардия, наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, экстрасистолия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофическая кардиомиопатия, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, легочное сердце, AV блокада II и III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100мм рт.ст.), выраженная брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Пиндолол при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.
Со стороны мочеполовой системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев— импотенция, поллакиурия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы: одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев— сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги (3%).
Прочие: гипергидроз, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия: при выраженной брадикардии— атропин; сердечной недостаточности— сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, гипотензии— вазопрессоры (эпинефрин и др.), под контролем АД; бронхоспазме— изопротеренол или производные теофиллина; AV блокаде— трансвенозная стимуляция; седативная терапия (диазепам).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда. При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции АД, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин)— повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином— вероятности AV блокады, с фенотиазинами— усиление гипотензии, с НПВС— ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме. Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019