Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении большинства аэробных, анаэробных, грамотрицательных и грамположительных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Serratia spp., Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp.). Разрушается пенициллиназой.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Пиперациллин при приеме внутрь
При приеме внутрь не всасывается. После в/м введения 2г Cmax (36мкг/мл) достигается через 30 мин. При в/в 30-минутной инфузии 4 и 6г Cmax составляет 244 и 353мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается около 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек), и проникает во все ткани и жидкости организма (в т.ч. кости, предстательную железу, сердце, желчь). Выводится преимущественно почками (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции) в неизмененном виде, частично— с желчью. 60 –80% экскретируется в течение 24ч, создавая высокую концентрацию в моче. Небольшая часть выделяется с грудным молоком. T1/2— 35 –70 мин. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза, при тяжелой— в 5–6 раз.
Дозировка
Дозировка - Пиперациллин при приеме внутрь
В/в (струйно медленно или капельно в течение 20–30 мин) или в/м 1–2г через 6–8ч или 4г каждые 12ч, при тяжелых инфекциях— 4г 3–4 раза (не менее 16г в сутки). Максимальная суточная доза— 24г. Пациентам, находящимся на гемодиализе,— до 6г в сутки (2г каждые 8 ч). Средняя длительность курса— 7–10 дней. При неосложненной гонорее— 2г в/м однократно.
Показания к применению
Показания к применению - Пиперациллин при системном применении
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей (острый и хронический пиелит, цистит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, уретрит, в т.ч. гонорейный), брюшной полости (включая гепатобилиарные, перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, внутрибрюшинные абсцессы); малого таза (эндометрит, абсцессы тазовых органов, сальпингит, аднексит, послеродовые инфекции), нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), полости рта, лор-органов; кожи и мягких тканей (включая раневые и ожоговые инфекции), костей и суставов; бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции на фоне иммунодефицита; послеоперационная инфекция (профилактика при операциях на брюшной полости, чрезвлагалищной, чрезбрюшинной гистерэктомии, кесаревом сечении).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Побочные действия
Побочные действия - Пиперациллин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, парестезия, повышение нервно-мышечной возбудимости и развитие судорог (при в/в введении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагические проявления.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги.
Лечение: симптоматическая, в т.ч. противосудорожная терапия.
Беременность и Лактация
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (экскретируется в грудное молоко).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Удлиняет миорелаксацию, вызванную антидеполяризующими миорелаксантами. Антибактериальный эффект усиливается аминогликозидами, другими пенициллинами и цефалоспоринами, устойчивыми к действию бета-лактамаз. Взаимодействует с антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на свертывание крови, а также с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие. При сочетании с цитостатическими препаратами и диуретиками снижается уровень калия в плазме крови. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.