Местный анестетик, сложный эфир и в первую очередь блокатор натриевых каналов. Пиперокаин может частично ингибировать дофамин. Он известен как ингибитор альфа-1-протеиназы. Используется в форме гидрохлорида в качестве местного или спинномозгового анестетика, а также при стоматологической анестезии.