Антидепрессант из группы трициклических соединений. Неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина из синаптической щели, что приводит к увеличению их концентраций в области постсинаптических рецепторов и купированию симптомов депрессии. Практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО.
Фармакокинетика - Пипофезин при приеме внутрь
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность— около 80%. Cmax в крови достигается через 2ч. Связывание с белками плазмы— около 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2— 16ч. Экскретируется в основном почками.
Дозировка - Пипофезин при приеме внутрь
Таблетки;
Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/сут. Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес).
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Пипофезин по 25 мг, назначают Пипофезин MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
Показания к применению - Пипофезин при системном применении
Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.
Побочные действия - Пипофезин при системном применении
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Нет данных. Лечение симптоматическое.
Категория действия на плод по FDA— не определена.
Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств. Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно его взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов.