Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пиразинамид

Пиразинамид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пиразинамид - Medzai.net
Международное наименование:
PYRAZINAMIDE
Регистрационный номер CAS:
98-96-4
Брутто-формула:
C5H5N3O
Номенклатура ИЮПАК:
pyrazine-2-carboxamide

2-pyrazinecarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Пиразинамид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pyrazinamide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pyrazinamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pyrazinamide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пиразинамид
Фармакопея США
pyrazinamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
pirazinamide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
pyrazinamide
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
pyrazinamide
- OGYI
Фармакопея Индии
pyrazinamide
- IP
Международная фармакопея
pyrazinamidum
Фармакопея Китая
吡嗪酰胺
Фармакопея Мексики
pyrazinamide
- MXP
Югославская фармакопея
pyrazinamide
Фармакопея Чехословакии
pyrazinamide


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пиразинамид

  • таб.
  • таблетки
  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пиразинамид при приеме внутрь

После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества.

Дозировка

Дозировка - Пиразинамид при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.

Показания к применению

Показания к применению - Пиразинамид при системном применении
Туберкулез (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

Побочные действия

Побочные действия - Пиразинамид при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях— галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019