Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пирензепин

Пирензепин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пирензепин - Medzai.net
Международное наименование:
PIRENZEPINE
Регистрационный номер CAS:
28797-61-7
Брутто-формула:
C19H21N5O2
Номенклатура ИЮПАК:
11-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

11-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-oxoethyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

Поделиться в соц. сетях:

Пирензепин - Химические соединения

Пирензепин
Международное наименование:
PIRENZEPINE
Регистрационный номер CAS:
28797-61-7
Брутто-формула:
C19H21N5O2
Номенклатура ИЮПАК:

11-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

11-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-oxoethyl]-5H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one

PIRENZEPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
29868-97-1
Брутто-формула:
C19H21N5O2.2ClH
PIRENZEPINE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
Брутто-формула:
C19H21N5O2.2ClH.H2O
PIRENZEPINE MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
84827-28-1
Брутто-формула:
C19H21N5O2.H2O

Пирензепин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pirenzepine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pirenzepine (chlorhydrate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pirenzepine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пирензепин
Фармакопея США
pirenzepine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
pirenzepina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
pirenzepinum
Фармакопея Китая
哌仑西平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пирензепин

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пирензепин при приеме внутрь

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30%, при одновременном приеме с пищей - 10-20%. Связывание с белками плазмы - 10-12%. Плохо проникает через ГЭБ. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
T1/2 составляет 10-12 ч. Около 10% выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом.

Дозировка

Дозировка - Пирензепин при приеме внутрь
Таблетки;
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования - 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

Показания к применению

Показания к применению - Пирензепин при системном применении
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Пирензепин при системном применении

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушения зрения, спутанность сознания, затруднение дыхания, головокружение, сухость во рту, носу, горле, повышенная температура, учащенное сердцебиение, галлюцинации, мышечная слабость, судорожные припадки, возбуждение.
Лечение: внутривенно медленно физостигмин по 0,5-1,0 мг до общей дозы 5 мг или неостигмин метилсульфат внутримышечно по 0,5-1,0 мг, внутривенно по 0,5-2,0 мг каждые 2-3 часа; для купирования возбуждения - по 100 мг тиопентала натрия, при угнетении дыхания - кислород, далее симптоматическое лечение.

Беременность и Лактация

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019