Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пирибедил

Пирибедил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пирибедил - Medzai.net
Пирибедил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пирибедил - Medzai.net
Международное наименование:
PIRIBEDIL
Регистрационный номер CAS:
3605-01-4
Брутто-формула:
C16H18N4O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine

2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidine

Поделиться в соц. сетях:

Пирибедил - Химические соединения

Пирибедил
Международное наименование:
PIRIBEDIL
Регистрационный номер CAS:
3605-01-4
Брутто-формула:
C16H18N4O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine

2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidine

Пирибедила мезилат
Международное наименование:
PIRIBEDIL MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
52293-23-9
Брутто-формула:
C17H22N4O5S
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine;methanesulfonic acid

Пирибедил - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
piribédil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пирибедил
Фармакопея США
piribedil
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
piribedil
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
piribedilum
Фармакопея Китая
吡贝地尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пирибедил

  • р-р д/инъекц.
  • таб. покр. обол.
  • таб. с замедл. высвоб. покр. обол.
  • таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой
  • таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Механизм действия связан со стимуляцией допаминовых рецепторов преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей и стимулирует передачу нервных импульсов, что способствует улучшению мозгового метаболизма.
Оказывает вазодилатирующее действие, обусловленное влиянием на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пирибедил при приеме внутрь

После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного. Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно - T1/2 от 1.7 ч до 6.9 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой: почками - 68%, с желчью - 25%.

Дозировка

Дозировка - Пирибедил при приеме внутрь
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой;
Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.
По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. В более тяжелых случаях - по 50 мг 2 раза/сут.
При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и днем и 1 таб. вечером.
При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.): рекомендуется разделить на 3 приема.
При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таб. (50 мг) каждые 2 недели.
Прекращение лечения
Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.
Расстройство привычек и влечений
Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом .
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять с осторожностью.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила в педиатрической популяции.

Показания к применению

Показания к применению - Пирибедил при системном применении
В качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона (в виде монотерапии— при формах, преимущественно сопровождающихся тремором;или в составе комбинированной терапии с леводопой— как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор); в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Пирибедил при системном применении

Беспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Передозировка

Симптомы: рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.
Категория действия на плод по FDA— не определена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно). Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина (совместный прием пирибедила и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском взаимного снижения эффективности).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019