Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пириметамин

Пириметамин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пириметамин - Medzai.net
Международное наименование:
PYRIMETHAMINE
Регистрационный номер CAS:
58-14-0
Брутто-формула:
C12H13ClN4
Номенклатура ИЮПАК:
5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl-pyrimidine-2,4-diamine

5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine

Поделиться в соц. сетях:

Пириметамин - Химические соединения

Пириметамин
Международное наименование:
PYRIMETHAMINE
Регистрационный номер CAS:
58-14-0
Брутто-формула:
C12H13ClN4
Номенклатура ИЮПАК:

5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl-pyrimidine-2,4-diamine

5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine

PYRIMETHAMINE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
7681-25-6
Брутто-формула:
C12H13ClN4.H3O4P
PYRIMETHAMINE PAMOATE
Регистрационный номер CAS:
85819-86-9
Брутто-формула:
C23H16O6.C12H13ClN4
PYRIMETHAMINE ISETHIONATE
Регистрационный номер CAS:
14720-95-7
Брутто-формула:
C12H13ClN4.C2H6O4S
PYRIMETHAMINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
65703-46-0
Брутто-формула:
C12H13ClN4.C4H6O6

Пириметамин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pyrimethamine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pyriméthamine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pyrimethamine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пириметамин
Фармакопея США
pyrimethamine
- USP (United States Pharmacopeia)
Европейская фармакопея
pyrimethamine
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
pirimetamina
- IP
Международная фармакопея
pyrimethaminum
Фармакопея Китая
乙胺嘧啶
Фармакопея Мексики
pyrimethamine
- MXP
Югославская фармакопея
pyrimethamine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пириметамин

  • таб.

Фармакодинамика

Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пириметамин при приеме внутрь

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Объем распределения 2,3-3,1 л/кг. После приема внутрь всасывается медленно, максимальная концентрация регистрируется через 2-7 ч. Длительно циркулирует в крови (в течение 1 недели после однократного применения). Распределяется в организме, преимущественно накапливаясь в клетках крови, почках, легких, печени, селезенке. Проникает в спинномозговую жидкость, где концентрация составляет 13-26 % таковой в плазме крови. Соотношение концентраций в клетках и плазме крови - 0,87. Проникает через плаценту и в грудное молоко (пик концентрации - через 6 ч). Связь с белками плазмы высокая (87 %). Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения у взрослых - 96 ч; при СПИДе укорачивается до 23 ч, что может свидетельствовать о генетических вариациях метаболизма при нарушении функции печени. Период полувыведения у детей первого года жизни в среднем 64 ч (52-87 ч). Время достижения максимальной концентрации 3 ч (2-6 ч). Максимальная концентрация у детей первого года жизни после приема в дозе 1 мг/кг в сутки - 1,3 мкг/мл; 0,7 мкг/мл - через 4 ч после приема по 1 мг/кг каждый понедельник, среду, пятницу. Максимальная концентрация у взрослых после приема в дозе 25 мг - 0,13-0,31 мкг/мл. Элиминация осуществляется почками (20-30 % в неизмененном виде; может сохраняться в крови в течение 30 суток и более). После перитонеального диализа концентрация пириметамина в плазме крови у одного пациента снизилась на 47 %.

Дозировка

Дозировка - Пириметамин при приеме внутрь
Внутрь (после еды). Для химиопрофилактики малярии: 1 раз в неделю, взрослым и детям старше 10 лет— 25мг, детям от 4 до 10 лет— 12,5мг, новорожденным и детям до 4 лет— 6,25мг (по возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата продолжают 4 нед).
Лечение малярии (совместно с сульфаниламидами): в течение 2–4 дней, взрослым— 50— 75 мг; детям от 10 до 14 лет— 50 мг; от 4 до 10 лет— 25мг.
При остром и хроническом токсоплазмозе:циклами по 5 дней с перерывом в 7–10 дней, взрослым и детям старше 6 лет (совместно с сульфаниламидами)— 50мг, затем— 25мг в день, детям от 2 до 6 лет— 2мг/кг (максимально 50 мг), затем— 1мг/кг (максимально— 25 мг), детям до 2 лет— 1мг/кг в сутки.
Для профилактики токсоплазмоза: за 3–5 дней до наступления опасности заражения, затем 1 раз в неделю в течение всего эпидемиологически неблагоприятного периода и 4–6 нед после исчезновения опасности заражения.
Для профилактики врожденного токсоплазмоза женщинам с острым и подострым токсоплазмозом: проводят 2 цикла лечения с перерывом в 10 дней, начиная с 16 нед беременности (не ранее II триместра). При необходимости 3-й цикл можно провести через 1 мес.

Показания к применению

Показания к применению - Пириметамин при системном применении
Малярия (лечение и профилактика); токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью, грудной возраст (до 2 мес).

Побочные действия

Побочные действия - Пириметамин при системном применении

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, сухость в полости рта и горле, диарея (на ранних стадиях лечения), недомогание, головная боль, слабость, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушение пигментации кожи; при дозе 75мг и выше— нарушения сердечного ритма, гематурия, в более высоких дозах— циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом— гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза— риск развития опухолей.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги.
Лечение: промывание желудка, при судорогах— в/в введение седуксена или барбитуратов.

Беременность и Лактация

Противопоказан к применению при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хингамин, сульфаниламидные препараты и другие противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики (сульфаниламиды, триметоприм, метотрексат, даунорубицин и др.) потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид— риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019