Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пироксикам

Пироксикам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пироксикам - Medzai.net
Пироксикам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пироксикам - Medzai.net
Международное наименование:
PIROXICAM
Регистрационный номер CAS:
36322-90-4
Брутто-формула:
C15H13N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-(2-pyridyl)-1$l^{6},2-benzothiazine-3-carboxamide

4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-(2-pyridinyl)-1$l^{6},2-benzothiazine-3-carboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Пироксикам - Химические соединения

Пироксикам
Международное наименование:
PIROXICAM
Регистрационный номер CAS:
36322-90-4
Брутто-формула:
C15H13N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-(2-pyridyl)-1$l^{6},2-benzothiazine-3-carboxamide

4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-(2-pyridinyl)-1$l^{6},2-benzothiazine-3-carboxamide

Пироксикам - бета-циклодекстрин
Международное наименование:
Piroxicam-beta-cyclodextrin
Регистрационный номер CAS:
96684-39-8
Брутто-формула:
C57H83N3O39S
PIROXICAM PIVALIC ESTER
Регистрационный номер CAS:
87027-09-6
Брутто-формула:
C20H21N3O5S
PIROXICAM MONOHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
90936-70-2
Брутто-формула:
C15H13N3O4S.H2O
PIROXICAM CINNAMATE
Регистрационный номер CAS:
87234-24-0
Брутто-формула:
C24H19N3O5S
PIROXICAM OLAMINE
Регистрационный номер CAS:
85056-47-9
Брутто-формула:
C15H13N3O4S.C2H7NO
DESMETHYL PIROXICAM
Регистрационный номер CAS:
65897-46-3
Брутто-формула:
C14H11N3O4S
DESPYRIDYL PIROXICAM
Регистрационный номер CAS:
24683-25-8
Брутто-формула:
C10H10N2O4S
PIROXICAM POTASSIUM
Регистрационный номер CAS:
164727-04-2
Брутто-формула:
C15H12N3O4S.K

Пироксикам - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
piroxicam
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
piroxicam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
piroxicam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пироксикам
Фармакопея США
piroxicam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
piroxicam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
piroxicam
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
piroxicam
- IP
Международная фармакопея
piroxicamum
Фармакопея Китая
吡罗昔康


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пироксикам

  • гель
  • гель д/местн. прим.
  • гель для наружного применения
  • капс. желатин.
  • капсулы
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • р-р д/в/м введ.
  • р-р д/инъекц.
  • суппозитории ректальн.
  • таб.
  • таб. д/пригот. шипуч. напитка
  • таб. диспергир.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

НПВС, относится к группе оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При системном применении уменьшает болевой синдром.
При наружном применении ослабляет или купирует воспаление и боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Анальгетический эффект наступает через 30 мин после приема внутрь. Противовоспалительный эффект проявляется к концу первой недели лечения. После однократного приема действие продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пироксикам при приеме внутрь

После приема внутрь пироксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 3-5 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Пироксикам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени путем гидролиза и конъюгации.
Пироксикам выводится из организма в неизмененном виде (до 5%) и в виде метаболитов, которые выводятся в основном почками и в небольших количествах с калом. T1/2 составляет около 50 ч.
У больных с заболеваниями печени T1/2 может увеличиваться.

Фармакокинетика - Пироксикам при наружном применении

Хорошо всасывается через кожу (резорбируется до 5%) и накапливается в пораженных тканях; эффективная концентрация создается через 20 мин.

Дозировка

Дозировка - Пироксикам при приеме внутрь
Капсулы;
Для приема внутрь доза составляет 10-30 мг 1 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 1-2 раза/сут. При острой подагре начальная доза - 40 мг 1 раз/сут в первые 2 дня, затем по 40 мг 1 раз/сут или по 20 мг 2 раза/сут в течение 4-6 дней.
При острых состояниях или обострении хронического процесса можно вводить в/м в дозе 20-40 мг 1 раз/сут. После купирования острого процесса переходят на поддерживающую терапию пероральными формами.
Наружно применяют 3-4 раза/сут.
Дозировка - Пироксикам при наружном применении
Гель для наружного применения;
Взрослым и детям старше 14 лет гель наносят на кожу над пораженной областью в дозе 1 г (примерно соответствует размеру лесного ореха) 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и в среднем составляет 2-3 недели при тендинитах, тендовагинитах, плечелопаточном синдроме, 1-2 недели - при спортивных травмах.

Показания к применению

Показания к применению - Пироксикам при системном применении
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Показания к применению - Пироксикам при наружном применении
Болевой синдром:
анкилозирующий спондилоартрит;
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
ювенильный хронический артрит;
тендинит;
тендовагинит;
плечелопаточный синдром;
спортивные травмы (ушибы, вывихи, повреждение связок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек, геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев); беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (раствор для инъекций— до 18 лет; гель, мазь, суппозитории— до 14 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Пироксикам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко— анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу— раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).

Побочные действия - Пироксикам при наружном применении

Местные реакции: раздражение кожи в месте нанесения препарата (воспаление, покраснение, шелушение). Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах— потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019