Практолол

Конкурентный антагонист β-адренорецепторов. Практолол он имеет более высокое сродство к рецепторам b1, чем к b2 адренорецепторам, и, следовательно, является кардиоселективным. Он не обладает мембраностабилизирующим действием, но обладает внутренней симпатомиметической активностью, равной 15-20% от активности изопреналина.

Практолол оказывает отрицательный хронотропный эффект в состоянии покоя, а также снижает учащение сердечных сокращений, вызванное упражнениями или введением катехоламинов. У здоровых добровольцев практолол существенно не влияет на артериальное давление в состоянии покоя, но снижает повышение артериального давления в результате упражнений. Он не влияет на давление в легочной артерии, периферическое сопротивление или сердечный выброс. Практолол в меньшей степени подавляет липолиз, вызванный катехоламинами, чем пропранолол.

В 1970-е годы практиколол был изъят с рынка, поскольку его пероральное применение было связано с возникновением так называемого окуломукокутанового синдрома.

Практолол полностью абсорбируется из ЖКТ; Максимальные концентрации в крови 0,5-0,9 мкг/мл и 1,5-3 мкг/мл достигаются через 1-3 часа после перорального приема разовых доз 100 и 200 мг соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 10-13 часов (в среднем 11,5 часов). Он быстро распределяется по организму, достигая уровней, по крайней мере, в 5 раз выше, чем уровни в крови в большинстве тканей (кроме мозга). Его объем распределения составляет 1,6 л/кг, а его связывание с белками плазмы незначительно (<5%). Практолол выделяется с молоком, где его концентрация в 4 раза превышает концентрацию в крови матери.

У человека препарат не подвергается биотрансформации, и 74–100% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененной молекулы в течение 48 часов.