Фармакодинамика
Антидот для фосфорорганических ядов нейровегетативной системы, которые действуют опосредованно, инактивируя путем фосфорилирования регуляторные ферменты нервной передачи.
Пралидоксим связывается с алкилфосфатной группой алкилфосфорилированной холинэстеразы и отделяет ее от регенерированной таким образом ацетилхолинэстеразы.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Пралидоксим при парентеральном введении
Пралидоксим плохо всасывается в пищеварительном тракте. Имеет слабую диффузию на уровне центральной нервной системы (действие ограничивается регенерацией ферментов нервно-мышечного соединения). Метаболизируется в печени.
Почечная канальцевая экскреция приводит к быстрому выведению препарата в течение нескольких часов.
Дозировка
Дозировка - Пралидоксим при приеме внутрь
Взрослым:
Пероральный прием: от 1 до 3 г пралидоксима каждые 5 часов.
Дозировка - Пралидоксим при парентеральном введении
Вводится внутривенно только в экстренных случаях.
В остальных случаях вводится внутримышечно, подкожно или перорально.
Раствор необходимо готовить экстемпорально, вводя 10 мл растворителя во флакон с порошком.
Внутривенный путь (либо без разведения медленным введением 1 мл/мин, либо путем инфузии после разведения раствора в растворе глюкозы или изотонического хлорида)
Внутримышечно и подкожно:
При первой инъекции рекомендуемая дозировка пралидоксима составляет от 200 до 400 мг, но может быть увеличена до 2 г;
Поддерживающая доза до 400 мг/час.
При первой инъекции от 20 до 40 мг/кг пралидоксима в зависимости от тяжести интоксикации и реакции на лечение;
Поддерживающая доза 10 мг/кг/час.
Дозы следует уменьшить пациентам с нарушением функции почек.
Показания к применению
Показания к применению - Пралидоксим при системном применении
Отравление фосфорорганическими производными антихолинэстеразы.
Побочные действия
Побочные действия - Пралидоксим при системном применении
Нарушения зрения: диплопия, нечеткость зрения,недомогание, головокружение, головная боль, тахикардия.
Беременность и Лактация
Достоверных данных о тератогеном воздействии пралидоксима у животных нет.
В настоящее время нет соответствующих данных или достаточных данных для оценки возможного порочного или фетотоксического действия пралидоксима при применении во время беременности.
Несмотря на это, при необходимости этот препарат можно назначить при беременности.
Из-за отсутствия данных о попадании этого препарата в грудное молоко следует избегать кормления грудью при его применении.