Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Правастатин

Правастатин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Правастатин - Medzai.net
Правастатин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Правастатин - Medzai.net
Международное наименование:
PRAVASTATIN
Регистрационный номер CAS:
81093-37-0
Брутто-формула:
C23H36O7
Номенклатура ИЮПАК:
(3R,5R)-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid

(3R,5R)-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Правастатин - Химические соединения

Правастатин
Международное наименование:
PRAVASTATIN
Регистрационный номер CAS:
81093-37-0
Брутто-формула:
C23H36O7
Номенклатура ИЮПАК:

(3R,5R)-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid

(3R,5R)-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid

3''-HYDROXYPRAVASTATIN
Брутто-формула:
C23H36O8
DES(2-METHYLBUTANOYL)PRAVASTATIN
Регистрационный номер CAS:
151006-03-0
Брутто-формула:
C18H28O6
PRAVASTATIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
81131-70-6
Брутто-формула:
C23H35O7.Na
3'.ALPHA.-ISOPRAVASTATIN
Регистрационный номер CAS:
81131-74-0
Брутто-формула:
C23H36O7
DESACYL-DEHYDROPRAVASTATIN
Регистрационный номер CAS:
136590-28-8
Брутто-формула:
C18H24O5
DES(2-METHYLBUTANOYL)-2-METHYLPENTANOYL PRAVASTATIN
Регистрационный номер CAS:
159345-66-1
Брутто-формула:
C24H38O7
6-EPI-PRAVASTATIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
81176-41-2
Брутто-формула:
C23H35O7.Na
3'.ALPHA.-ISOPRAVASTATIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
81093-43-8
Брутто-формула:
C23H35O7.Na
PRAVASTATIN LACTONE
Регистрационный номер CAS:
85956-22-5
Брутто-формула:
C23H34O6

Правастатин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
pravastatin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
pravastatine sodique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
pravastatin sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Правастатин
Фармакопея США
pravastatin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
pravastatina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
pravastatinum
Фармакопея Китая
普伐他汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Правастатин

  • таб.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Правастатин при приеме внутрь

После приема внутрь быстро абсорбируется 30-54% от введенной дозы правастатина, биодоступность составляет 15-20%. Правастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация в плазме прямо пропорциональна введенной дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма (3-гидроксиизомеры) обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной.
T1/2 - 1.3-2.7 ч. Почками выводится 20%, через кишечник - 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% - на экстраренальные пути. В связи с наличием двух путей выведения, возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

Дозировка

Дозировка - Правастатин при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном. Начальная доза— 10–20мг (больным с патологией печени и/или почек в анамнезе— 10 мг). При отсутствии результата в течение 4 нед дозу постепенно увеличивают до 40мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза составляет 20мг. Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.

Показания к применению

Показания к применению - Правастатин при системном применении
Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС, включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта), гиперлипидемия II типа (увеличение содержания ЛПНП, ЛПОНП, общего холестерина), семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Правастатин при системном применении

Дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии, периферические полинейропатии, панкреатит, гепатит (включая хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация, цирроз или некроз печени, гепатома, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия, алопеция, узлообразование и диспигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса— Джонсона, увеличение концентрации в плазме крови АСТ и АЛТ (в 2–3 раза по сравнению с нормой), креатинфосфокиназы (КФК), ЩФ, билирубина, фотосенсибилизация, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, артриты, крапивница).

Передозировка

Имеются сообщения о двух случаях передозировки— проявлялись изменениями биохимического анализа крови.
Лечение:симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов. Макролиды, никотиновая кислота, иммунодепрессанты, другие гиполипидемические средства повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019