Празепам

Анксиолитическое средство, которое является производным бензодиазепина. Обладает анксиолитическим, миорелаксирующим, снотворным и противосудорожным действием

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору и усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (противосудорожное действие), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство (анксиолитическое и седативное действие).

Празепам полностью метаболизируется до десметилдиазепама при первом прохождении через печень, достигая пика в сыворотке крови в течение 4-6 часов. Объем распределения десметилдиазепама составляет порядка 1 л/кг.

Связывание с белками высокое, более 97%. Период полувыведения празепама из плазмы составляет от 30 до 150 часов (в среднем 65 часов). Устойчивые концентрации в плазме достигаются в течение 10-15 дней. Бензодиазепины проникают через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и грудное молоко.

Печень играет важную роль в процессе метаболизма бензодиазепинов, что объясняет незначительный процент (от 1 до 3%) неизмененного празепама в моче. Основные метаболиты празепама - гидроксилированные производные; 3-ОН-празепам также активен, но этот метаболит выводится намного быстрее, чем исходный препарат, и его фармакологический эффект незначителен. Инактивация происходит путем глюкуронизации, в результате чего водорастворимые вещества выводятся с мочой.

Лечение следует начинать с самой низкой эффективной дозы, и не превышать максимальную дозу.

Для взрослых: в современной практике от 10 до 30 мг в день, разделенных на несколько приемов в течение дня, или от 20 до 60 капель в день.

У детей, пожилых людей, у пациентов с почечной или печеночной недостаточности: рекомендуется уменьшить дозировку.

Лечение должно быть максимально коротким. Общая продолжительность лечения не должна превышать 8–12 недель для большинства пациентов, включая период снижения дозы.

Профилактика и лечение белой горячки и других проявлений алкогольной абстиненции: кратковременное лечение порядка 8-10 дней.

Применяется для лечения тревожных состояний с сопутствующими функциональными или органическими нарушениями или без них. Профилактика и лечение алкогольного делирия и других проявлений алкогольной абстиненции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.