Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Празиквантел

Празиквантел - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Празиквантел - Medzai.net
Международное наименование:
PRAZIQUANTEL
Регистрационный номер CAS:
55268-74-1
Брутто-формула:
C19H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-(cyclohexanecarbonyl)-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

2-[cyclohexyl(oxo)methyl]-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

Поделиться в соц. сетях:

Празиквантел - Химические соединения

Празиквантел
Международное наименование:
PRAZIQUANTEL
Регистрационный номер CAS:
55268-74-1
Брутто-формула:
C19H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-(cyclohexanecarbonyl)-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

2-[cyclohexyl(oxo)methyl]-3,6,7,11b-tetrahydro-1H-pyrazino[2,1-a]isoquinolin-4-one

10-HYDROXYPRAZIQUANTEL
Регистрационный номер CAS:
1352568-78-5
Брутто-формула:
C19H24N2O3
DIDEHYDRO PRAZIQUANTEL
Регистрационный номер CAS:
125273-86-1
Брутто-формула:
C19H22N2O2

Празиквантел - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
praziquantel
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
praziquantel
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
praziquantel
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Празиквантел
Фармакопея США
praziquantel
- USP (United States Pharmacopeia)
Европейская фармакопея
praziquantel
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
praziquantelum
Фармакопея Китая
吡喹酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Празиквантел

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противогельминтное средство, производное пиразинизохинолина. Обладает широким спектром действия, в который входят многие трематоды и цестоды. Так, празиквантел высоко активен в отношении всех патогенных для человека возбудителей шистосомозов, клонорхоза, парагонимоза, описторхоза, а также в отношении Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes и Metagonimus yokogawai (кишечные сосальщики). Среди трематод к празиквантелу устойчива Fasciola hepatica, механизм устойчивости не выяснен. Празиквантел высоко эффективен в отношении возбудителей кишечных цестодозов: гименолепидоза (Hymenolepsis nana), дифиллоботриоза (Diphyllobothrium latum), тениаринхоза (Taeniarhynhus saginatus), тениоза (Taenia solium), действует также на цистицерки.
Для празиквантела характерны два основных эффекта в отношении чувствительных гельминтов. В низких дозах он вызывает повышение мышечной активности, сменяющееся сокращением мускулатуры и спастическим параличом. В несколько более высоких дозах вызывает повреждение тегумента (наружного покрова у плоских червей). Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффект празиквантела обусловлен его способностью повышать проницаемость мембран для ионов кальция (и некоторых других одно- и двухвалентных катионов).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Празиквантел при приеме внутрь

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. T1/2 - 0.8-1.5 ч для празиквантела и 4-6 ч - для его метаболитов. В основном выводится почками (в течение 4 сут - 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% выводится в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. При нарушениях функции почек выведение замедляется, при поражении печени снижается интенсивность метаболизма, что сопровождается более длительным нахождением неизмененного празиквантела в организме с созданием высоких концентраций.

Дозировка

Дозировка - Празиквантел при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован прием 1 раз/сут, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется соблюдать интервал между приемами не менее 4 ч и не более 6 ч.
Дозы Празиквантела устанавливают строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Препарат назначают взрослым и детям старше 4 лет.
При инфекциях, вызванных Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз/сут или 20 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз/сут или 30 мг/кг 2 раза/сут. Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 1-3 дней.
При инфекциях, вызванных Paragonimus westermani и другими видами: 25 мг/кг 3 раза/сут в течение 2-3 дней.

Показания к применению

Показания к применению - Празиквантел при системном применении
Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, цистицеркоз глаз.

Побочные действия

Побочные действия - Празиквантел при системном применении

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови, головокружение, головная боль, сонливость, заторможенность, дезориентация, повышенная потливость, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд). Сообщалось о минимальном повышении уровня печеночных ферментов у некоторых пациентов.

Передозировка

Не описана, лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).
Категория действия на плод по FDA— B.
При применении в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания в день приема празиквантела и в течение последующих 72ч (празиквантел проникает в грудное молоко, его концентрация составляет 1/4 концентрации в сыворотке).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019