Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





PROCAINE HYDROCHLORIDE

Международное наименование:
PROCAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
51-05-8
Брутто-формула:
C13H20N2O2.ClH

Поделиться в соц. сетях:

HYDROXYPROCAINE - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея США
procaine hydrochloride - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - HYDROXYPROCAINE:


HYDROXYPROCAINE выпускается в России в следующих лекарственных формах
капли ушные
 

20 мг+30 мг/мл

капли ушные;

 

30 мг+20 мг/1 мл

капли ушные;


р-р д/инъекц.
 

0.25%

раствор для инъекций;

 

20 мг/мл

раствор для инъекций;


р-р д/наружн. прим.

Меновазин раствор - ЗАО Ростовская фармацевтическая фабрика

ЗАО "Ростовская фармацевтическая фабрика"

 

2.5 г+1 г+1 г/100 мл

раствор для наружного применения;

 

2.5 г+1 г+1 г/100 мл

раствор для наружного применения;


суппозитории ректальн.
Новокаин суппозитории ректальные; ОАО "Биосинтез"  

100 мг

суппозитории ректальные;

 

100 мг

суппозитории ректальные;


суспенз. д/наружн. прим.

Новоциндол суспензия - ОАО Владивостокская фармацевтическая фабрика

ОАО "Владивостокская фармацевтическая фабрика"

 

суспензия для наружного применения;

Физико-химические свойства

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Показания к применению

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинно-мозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

С осторожностью

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
​Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей.
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокд сердца и шока).
Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции.
​Дефицит псевдохолинэстеразы.
Почечная недостаточность.
Дети от 12 до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет), ослабленные больные, беременность и период родов.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Беременность и Лактация

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Проникает через плаценту путем диффузии. В ретроспективных исследованиях по применению местных анестетиков во время экстренных оперативных вмешательств у беременных негативного влияния на плод не выявлено.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко, но негативного влияния на ребенка не описано.
Препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект наркозных средств.

Особые указания

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019