Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Прокаин

Прокаин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Прокаин - Medzai.net
Международное наименование:
PROCAINE
Регистрационный номер CAS:
59-46-1
Брутто-формула:
C13H20N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate

4-aminobenzoic acid 2-(diethylamino)ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Прокаин - Химические соединения

Прокаин
Международное наименование:
PROCAINE
Регистрационный номер CAS:
59-46-1
Брутто-формула:
C13H20N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate

4-aminobenzoic acid 2-(diethylamino)ethyl ester

гидроксипрокаин
Международное наименование:
HYDROXYPROCAINE
Регистрационный номер CAS:
487-53-6
Брутто-формула:
C13H20N2O3
Номенклатура ИЮПАК:

2-(diethylamino)ethyl 4-amino-2-hydroxy-benzoate

4-amino-2-hydroxybenzoic acid 2-(diethylamino)ethyl ester

PROCAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
51-05-8
Брутто-формула:
C13H20N2O2.ClH
PROCAINE DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
6192-89-8
Брутто-формула:
C13H20N2O2.2H2O
PROCAINE BUTYRATE
Регистрационный номер CAS:
136-55-0
Брутто-формула:
C13H20N2O2.C4H8O2
PROCAINE PIDOLATE
Регистрационный номер CAS:
17140-49-7
Брутто-формула:
C13H20N2O2.C5H7NO3
PROCAINE ISOBUTYRATE
Регистрационный номер CAS:
17146-93-9
Брутто-формула:
C13H20N2O2.C4H8O2
PROCAINE BORATE
Регистрационный номер CAS:
149-13-3
Брутто-формула:
C13H20N2O2.5BHO2
PROCAINE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
54812-66-7
Брутто-формула:
C13H20N2O2.H3O4P
PROCAINE NITRATE
Регистрационный номер CAS:
6192-92-3
Брутто-формула:
C13H20N2O2.HNO3
PROCAINE MERETHOXYLLINE
Регистрационный номер CAS:
60064-28-0
Брутто-формула:
C15H20HgNO6.C13H20N2O2.HO

Прокаин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
chlorhydrate de procaïne
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
procaine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Прокаин
Фармакопея США
procaine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
procaina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
procaine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
procaine
- OGYI
Фармакопея Индии
procaine
- IP
Международная фармакопея
procainum
Фармакопея Китая
普鲁卡因
Югославская фармакопея
procaine
Фармакопея СССР
novocainum (for the hydrochloride)
Фармакопея Чехословакии
procaine
Британская фармакопея
hydroxyprocaine
- BAN (British Approved Name)


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Прокаин

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для инъекций
  • суппозитории ректальные

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Прокаин при парентеральном введении

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Дозировка

Дозировка - Прокаин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).
Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.
При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Показания к применению

Показания к применению - Прокаин при системном применении
Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Прокаин при системном применении

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Беременность и Лактация

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Проникает через плаценту путем диффузии. В ретроспективных исследованиях по применению местных анестетиков во время экстренных оперативных вмешательств у беременных негативного влияния на плод не выявлено.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко, но негативного влияния на ребенка не описано.
Препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект наркозных средств.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019