Антипсихотическое средство (нейролептик). Уменьшает проявления психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотический эффект связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в полинейрональных синапсах хеморецепторной триггерной зоны мозга. Угнетение дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной зонах обусловливает экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию, центральных адренергических и серотонинергических рецепторов— уменьшение страха, тревоги, напряжения. Периферические альфа-адреноблокирующий и H1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются снижением АД и противоаллергическим действием. Обладает сильным седативным, антихолинергическим и гипотензивным действием, умеренным противорвотным действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Промазин при приеме внутрь
Связывание с белками плазмы— 90%. Cmax достигается через 2–4ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками.
Дозировка
Дозировка - Промазин при приеме внутрь
Таблетки покрытые оболочкой;
Внутрь по 25-50 мг 2-4 раза/сут. Максимальная разовая доза для взрослых - 250 мг, суточная - 2 г.
Показания к применению
Показания к применению - Промазин при системном применении
Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, детский возраст до 12 лет.
Побочные действия
Побочные действия - Промазин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно исчезает при продолжении терапии и/или при снижении дозы), экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм), дизартрия, дискинетические нарушения (см. «Меры предосторожности»), поздняя дискинезия, парадоксальная реакция, отек мозга, судорожные припадки (особенно у пациентов с нарушениями ЭЭГ или эпилепсией в анамнезе), каталепсия, снижение мотивации, головная боль, головокружение, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия (обычно после первого парентерального введения), угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, анемия), удлинение интервала QT— риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного интервала QT).
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, приапизм, аменорея, галакторея.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, сухость во рту, холестатический гепатит, атония кишечника.
Прочие: набухание молочных желез и аменорея у женщин, гинекомастия у мужчин, ложнопозитивный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, повышение аппетита и массы тела.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).
Передозировка
Симтомы: смазанность речи, шатающаяся походка, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, ажитация, дезориентация, ступор или кома, судороги, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких.
Лечение: симптоматическое. При аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин), при судорогах - диазепам, при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Специфического антидота нет. Не удаляется при гемодиализе.
Беременность и Лактация
При беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Промазин пролонгирует и усиливает угнетающее влияние на ЦНС транквилизаторов, анальгетиков, снотворных и средств для наркоза, а также гепато- и нефротоксичность лекарственных средств. Снижает активность бромокриптина и противопаркинсонических препаратов. Несовместим с алкоголем (возможны аддитивные эффекты и гипотензия).
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.