Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.
Фармакокинетика - Пропилтиоурацил при приеме внутрь
Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Около 35% выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24ч.
Дозировка - Пропилтиоурацил при приеме внутрь
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 10 лет— по 75–100мг/сут, в тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом— до 300–600мг/сут в несколько приемов; поддерживающая доза— 25–150мг/сут. Для детей 6–10 лет начальная доза— 50–150мг/сут, поддерживающая— 25–50мг/сут. Новорожденным— по 5–10мг/кг/сут в 3 приема (при отсутствии эффекта дозу увеличивают в 1,5–2 раза); поддерживающая доза— 3–4мг/кг/сут. Интервал между приемами— 6–8ч. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Показания к применению - Пропилтиоурацил при системном применении
Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы), подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению радиоактивным йодом.
Гиперчувствительность, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, печеночная недостаточность, цирроз печени, активный гепатит, тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции почек) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом, беременность, кормление грудью.
Побочные действия - Пропилтиоурацил при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение эритропоэза, гемолиз, агранулоцитоз (в т.ч. с септическими осложнениями), тромбоцитопения, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функций печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз).
Со стороны нервной системы и органов чувств:головокружение, нервно-мышечные расстройства, нарушение вкуса и обоняния.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полиартрит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: лекарственная лихорадка, лимфаденопатия, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, зобогенный эффект у новорожденных, парестезия, увеличение щитовидной железы, алопеция.
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, лихорадка, артралгия, зуд, отек, панцитопения, агранулоцитоз, дерматит, гепатит, нейропатия, возбуждение/депрессия.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций; в некоторых случаях возможно промывание желудка и назначение активированного угля (следует учитывать быстрое всасывание вещества).
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Экскретируется в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 10 раз меньше, чем в крови матери), может вызывать гипотиреоз у новорожденных, чьи матери в период кормления грудью принимали пропилтиоурацил в терапевтических дозах.
Тиреостатический эффект ослабляют йодсодержащие препараты, в т.ч. рентгеноконтрастные средства. При одновременном приеме с пропранололом или производными кумарина необходима коррекция их доз.