Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин

Относится к анальгетикам, агонистам опиатных рецепторов. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимуляция опиатных рецепторов в ЖКТ приводит к расслаблению мышечной оболочки кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Возбуждая вегетативный сегмент глазодвигательного нерва, вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный и угнетающее на кашлевый центры. Обладает токолитическим действием. По силе анальгезирующего действия слабее морфина.

Хорошо всасывается при любом способе введения. Связывание с белками плазмы— 40%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных глюкоронизированных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками как в виде метаболитов, так и в активной форме. Эффект развивается через 15–30 мин после в/м введения и длится до 4ч.

При болевом синдроме у онкологических больных - внутрь, по 25-50 мг 2-3 раза/сут; суточная доза - 50-250 мг (в зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии).

Буккально, по 10-20 мг, внутрь - 25 мг. Суточная доза - до 250 мг.

При травматических болях, язве желудка, печеночных, почечных и кишечных коликах, в послеоперационном периоде - п/к или в/м, по 10-40 мг или в/в - 5-10 мг; суточная доза - 20-60 мг.

При премедикации - в/м или в/в капельно, 5-10 мг; при общей анестезии в качестве анальгезирующего компонента - в/в, 0.2-0.7 мг/кг/ч.

При остром инфаркте миокарда - в/в, 0.1 мг/кг (в разведении в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида) или в/м 5-10 мг.

При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите - в/м 10-15 мг.

Болевой синдром при инфаркте миокарда и остром панкреатите, почечная колика, печеночная колика, в качестве компонента комплексного обезболивания, купирование болей в послеоперационном периоде, болевой синдром у онкологических больных, выраженный болевой синдром любого генеза.

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС, эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхания, судороги, нарколепсия, артериальная гипотензия, брадикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, тошнота, рвота, поражение печени и почек, аменорея, снижение либидо, аллергические реакции, болезненность и покраснение в месте введения.

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг, повторяя введения через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.

Категория FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя, гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.