Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пропофол

Пропофол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Пропофол - Medzai.net
Международное наименование:
PROPOFOL
Регистрационный номер CAS:
2078-54-8
Брутто-формула:
C12H18O
Номенклатура ИЮПАК:
2,6-diisopropylphenol

2,6-di(propan-2-yl)phenol

Поделиться в соц. сетях:

Пропофол - Химические соединения

Пропофол
Международное наименование:
PROPOFOL
Регистрационный номер CAS:
2078-54-8
Брутто-формула:
C12H18O
Номенклатура ИЮПАК:

2,6-diisopropylphenol

2,6-di(propan-2-yl)phenol

PROPOFOL GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
114991-26-3
Брутто-формула:
C18H26O7

Пропофол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
propofol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
propofol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пропофол
Фармакопея США
propofol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
propofol
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
propofolum
Фармакопея Китая
丙泊酚


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пропофол

  • эмульсия д/в/в введ.
  • эмульсия д/инфузий
  • эмульсия д/иньекц. или д/инфузий
  • эмульсия для внутривенного введения
  • эмульсия для инфузий

Фармакодинамика

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пропофол при парентеральном введении

Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т1/2 после в/в инфузии— от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения (Т1/2— 2–4 мин), β-фаза элиминации (Т1/2— 30–60 мин) и γ-фаза элиминации (Т1/2— 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы— 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Дозировка

Дозировка - Пропофол при парентеральном введении
Эмульсия для внутривенного введения;
Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.
Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.
Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.
С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Показания к применению

Показания к применению - Пропофол при системном применении
Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес— для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет— для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

Побочные действия

Побочные действия - Пропофол при системном применении

Снижение АД, брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко— судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения— головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные— боль в месте инъекции, редко— флебит и тромбоз вен.

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Беременность и Лактация

Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).
Категория действия на плод по FDA— B.
Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019