Неселективный агонист β-адренергических рецепторов. Стимуляция бета-2-адренорецепторов протокилолом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция, что и обусловливает бронхолитическое действие препарата.