Тромболитическое средство, представляющее собой сериновую протеазу в виде одноцепочечной молекулы с молекулярной массой 54 000 дальтон, состоящую из 2 полипептидных цепей с мол.массами 20 и 34 тыс.Da, которые соединены дисульфидным мостиком. Специфически стимулирует превращение профибринолизина (плазминоген) в фибринолизин (плазмин) - фермент, способный лизировать фибриновые сгустки.
Фармакокинетика - Проурокиназа при приеме внутрь
Период полувыведения равен 7,1 мин (20 мг болюсно + 60 мг/ч внутривенно капельно); 8,8 мин (80 мг болюсно); 5,1 мин (40 мг болюсно + 40 мг болюсно с интервалом 30 мин).
Дозировка - Проурокиназа при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Препарат предназначен только для в/в введения!
Препарат назначают в максимально ранние сроки от появления клинической симптоматики в дозе 6 млн. МЕ (2 млн. ME болюсно + 4 млн. ME в виде инфузии в течение 60 мин).
Препарат вводят по следущей схеме: содержимое одного флакона (2 млн. ME ) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно. Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов (4 млн. ME ) разводится в 0.9% растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл и вводится в/в за 60 мин.
Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению!
Показания к применению - Проурокиназа при системном применении
Окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда).
Гиперчувствительность, склонность к кровоточивости (в т.ч. геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения и др.), повышенный риск развития кровотечений (ЖКТ кровотечения давностью до 4 нед, обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4 нед, внутричерепные или внутриспинномозговые вмешательства давностью до 8 нед, травма головы давностью до 4 нед), реанимационные мероприятия (включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин), заболевания печени с выраженным нарушением системы гемостаза, пункция крупных сосудов (например подключичная вена), диабетическая геморрагическая ретинопатия, состояние после геморрагического инсульта (в т.ч. в анамнезе), повышение систолического АД до 180 мм рт.ст. и выше или диастолического АД до 110 мм рт.ст. и выше, кардиогенный шок (IV класс по Киллипу), подозрение на расслоение аневризмы аорты, септический эндокардит, беременность.
Побочные действия - Проурокиназа при системном применении
Аллергические реакции, снижение АД, кровотечения различной степени тяжести из мест пункций и хирургических разрезов.
Симптомы: геморрагические осложнения.
Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения препарата путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ; при жизнеугрожающих кровотечениях введение препарата прекращают и назначают плазму или цельную кровь; при необходимости для нейтрализации эффекта проурокиназы можно ввести антифибринолитическое ЛСо— апротинин, аминокапроновую или транексамовую кислоту.
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Противопоказан при беременности и лактации..
АСК и антикоагулянты повышают риск возникновения кровотечений.