Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Пэгинтерферон альфа-2b

Международное наименование:
PEGINTERFERON ALFA-2B
Регистрационный номер CAS:
215647-85-1
Брутто-формула:
C2H4NO2(C2H4O)n
Номенклатура ИЮПАК:
Interferon alpha-2b (human), pegylated

Поделиться в соц. сетях:

Пэгинтерферон альфа-2b - Химические соединения

Пэгинтерферон альфа-2a
Международное наименование:
PEGINTERFERON ALFA-2A
Регистрационный номер CAS:
198153-51-4
Брутто-формула:
C10H18N3O5(C2H4O)n(C2H4O)n
Номенклатура ИЮПАК:

Pegasys

Interferon alphaA (human leukocyte), mono(N2,N6-dicarboxy-L-lysyl)deriv., diester with alpha-methyl-omega-hydroxypoly(oxy-1,2-ethanediyl

Пэгинтерферон альфа-2b
Международное наименование:
PEGINTERFERON ALFA-2B
Регистрационный номер CAS:
215647-85-1
Брутто-формула:
C2H4NO2(C2H4O)n
Номенклатура ИЮПАК:

Interferon alpha-2b (human), pegylated

Цепэгинтерферон альфа-2b
Международное наименование:
CEPEGINTERFERON ALFA-2B
Регистрационный номер CAS:
1192706-52-7
Брутто-формула:
C865H1359N229O256S9 (C2H4O)n
Номенклатура ИЮПАК:

(2R)-2-[3-(2-methoxyethoxy)propylamino]-3-sulfanyl-propanoic acid

(2R)-3-mercapto-2-[3-(2-methoxyethoxy)propylamino]propanoic acid

ропэгинтерферон альфа-2b
Международное наименование:
ROPEGINTERFERON ALFA-2B
Регистрационный номер CAS:
1335098-50-4
Брутто-формула:
C876H1376N232O260S9[C2H4O]2n
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-[3,7-bis(2-methoxyethoxycarbonylamino)heptyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

(2S)-1-[3,7-bis[[2-methoxyethoxy(oxo)methyl]amino]heptyl]-2-pyrrolidinecarboxylic acid

мипэгинтерферон альфа-2b
Международное наименование:
MIPEGINTERFERON ALFA-2B
Регистрационный номер CAS:
1619970-39-6
Брутто-формула:
C9H17N2O4(CH2O)n(C2H4O)n.C6H10NO4S(CH2O)n(C2H4O)n

Пэгинтерферон альфа-2b - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
peginterferon alfa-2a
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
peginterféron alfa-2a
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
peginterferon alfa-2a (genetical recombination)
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Пэгинтерферон альфа-2a
Фармакопея США
peginterferon alfa-2a
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
peginterferonum alfa-2a
Фармакопея Китая
培干扰素 α-2a


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Пэгинтерферон альфа-2b

  • лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/п/к введ.
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для подкожного введения

Фармакодинамика

Иммуномодулятор, противовирусное средство. Представляет собой ковалентный конъюгат рекомбинантного интерферона альфа-2b и монометоксиполиэтиленгликоля. Средняя молекулярная масса составляет около 31.300 дальтон.
Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона Е.coli, который содержит плазмидный гибрид (полученный посредством генной инженерии), кодирующий интерферон альфа-2b лейкоцитов человека. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что биологическая активность пегинтерферона альфа-2b обусловлена интерфероном альфа-2b. Клеточные эффекты интерферонов реализуются благодаря связыванию со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Исследования других интерферонов продемонстрировали их видоспецифичность.
Рекомбинантный интерферон альфа-2b подавляет также репликацию вируса in vitro и in vivo. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b неизвестен, тем не менее, полагают, что он изменяет метаболизм клеток хозяина. Это приводит к подавлению репликации вируса; если она все же происходит, то образующиеся вирионы не способны выйти из клетки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Пэгинтерферон альфа-2b при парентеральном введении

После п/к введения Cmax активного вещества в сыворотке достигается через 15-44 ч и сохраняется в течение до 48-72 ч. Сmax и AUC пегинтерферона альфа-2b увеличиваются пропорционально дозе. Vd составляет в среднем 0.99 л/кг. При повторном введении происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов. Однако биологическая активность увеличивается незначительно.
T1/2 пегинтерферона альфа-2b составляет в среднем около 30.7 ч, клиренс – 22 мл/ч/кг. Механизмы выведения интерферонов окончательно не установлены. Однако известно, что доля почечного клиренса составляет около 30% от общего клиренса пегинтерферона альфа-2b.
При однократном введении в дозе 1 мкг/кг у пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось увеличение Сmax, AUC и T1/2 пропорционально степени почечной недостаточности. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <50 мл/мин) клиренс пегинтерферона альфа-2b снижается.

Дозировка

Дозировка - Пэгинтерферон альфа-2b при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения;
Вводят п/к в дозе 0.5 мкг/кг или 1 мкг/кг 1 раз в неделю в течение по крайней мере 6 мес или в дозе 1.5 мкг/кг массы тела при применении в составе комбинированной терапии с рибавирином. Дозу устанавливают с учетом предполагаемой эффективности препарата и возможности развития побочных реакций. Если через 6 мес из сыворотки выделяется РНК вируса, то лечение продолжают еще в течение 6 мес; в целом длительность лечения составляет 1 год.
Если во время лечения наблюдаются побочные реакции, то дозу пегинтерферона альфа-2b рекомендуется уменьшить в 2 раза. При сохранении побочных эффектов или их повторном появлении после изменения дозы лечение прекращают.
Дозу корректируют в зависимости от количества нейтрофилов, тромбоцитов и функции почек. Терапию прекращают при снижении числа нейтрофилов менее 0.50х109/л или числа тромбоцитов менее 25х109/л.

Показания к применению

Показания к применению - Пэгинтерферон альфа-2b при системном применении
Гистологически подтвержденный хронический гепатит С (в качестве монотерапии при непереносимости рибавирина или наличии противопоказаний к его применению).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. интерферонам), аутоиммунный гепатит, аутоиммунное заболевание в анамнезе; нарушение функции щитовидной железы, не поддающееся лекарственной коррекции; тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелые психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия и др. нарушения функции ЦНС, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет— безопасность и эффективность применения не изучались).

Побочные действия

Побочные действия - Пэгинтерферон альфа-2b при системном применении

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперестезия, парестезии, эмоциональная лабильность, нервозность, сонливость, депрессия; редко— суицидальные мысли и попытки самоубийства, возбуждение, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, рвота, запоры или диарея и др. диспепсические явления; редко— боли в правом подреберье, гепатопатия.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД, аритмия.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, синусит; редко - кашель, одышка, инфильтраты в легких неясной этиологии.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, в редких случаях— боль в глазах, снижение остроты или ограничение полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, очаговые изменения сетчатки, обструкция артерии или вены сетчатки, нарушение слуха.
Со стороны эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, сахарный диабет, нарушения менструального цикла (включая меноррагию).
Аллергические реакции: сухость и зуд кожи, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, появление аутоантител.
Прочие: недомогание, повышенное потоотделение, лихорадка, боль в груди, гриппоподобный синдром, вирусные инфекции, "приливы" крови к лицу, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме дозы, превышавшей рекомендуемую не более чем в 2 раза, серьезных симптомов передозировки не наблюдалось. Нежелательные явления проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Беременность и Лактация

Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Возможно применение у женщин репродуктивного возраста в том случае, если на протяжении всего лечения они пользуются эффективными методами контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Однократное введение препарата не оказывает влияния на активность цитохромов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 и N-ацетилтрансферазы. Однако необходимо иметь в виду, что др. формы интерферона альфа вызывали снижение клиренса теофиллина (который является субстратом CYP1A2) на 50% и увеличение его концентрации в плазме в 2 раза.
При одновременном применении с рибавирином признаков фармакокинетического взаимодействия не выявлено.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019