Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Ралоксифен

Ралоксифен - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Ралоксифен
Международное наименование:
RALOXIFENE
Регистрационный номер CAS:
84449-90-1
Брутто-формула:
C28H27NO4S
Номенклатура ИЮПАК:
[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]methanone

[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone

Поделиться в соц. сетях:

Ралоксифен - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
raloxifene - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
raloxifène - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
raloxifene hydrochloride hydrate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ралоксифен
Фармакопея США
raloxifene - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
raloxifenum
Фармакопея Китая
雷洛昔芬


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Ралоксифен:


Ралоксифен выпускается в России в следующих лекарственных формах

Ничего не найдено

Физико-химические свойства

Ралоксифена гидрохлорид — вещество почти белого или бледно-желтого цвета, очень незначительно растворимо в воде.

Фармакодинамика

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист - на репродуктивные ткани. Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.
Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.
Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.
Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь ралоксифен быстро абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму путем глюкуронизации при "первом прохождении" через печень. В плазме крови определяются 3 конъюгированных метаболита. Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%.
Широко распределяется в организме. Vd не зависит от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.
Уровень ралоксифена поддерживается благодаря энтерогепатической рециркуляции. T1/2 составляет 27.7 ч.
Большая часть дозы в виде неизмененного вещества и метаболитов выводится в течение 5 дней преимущественно с калом, менее 5% выводится с мочой.

Показания к применению

Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Ралоксифен

Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).

С осторожностью

Следует соотносить потенциальный риск и пользу применения ралоксифена при хронической сердечной недостаточности, злокачественных опухолях, других состояниях, повышающих риск возникновения тромбоэмболий, нарушении функций печени (возможно увеличение концентрации ралоксифена в плазме крови; у пациентов с циррозом печени класса А по Чайлд-Пью содержание препарата было в 2,5 раза выше ожидаемого и коррелировало с концентрацией билирубина; эффективность и безопасность применения при тяжелом нарушении функций печени не исследованы).

Передозировка

Симптомы: судороги мышц нижних конечностей и головокружение.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — X.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени (включая холестаз).

При нарушении функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает Cmax.

Особые указания

Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.
В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция. При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019