Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ралоксифен

Ралоксифен - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ралоксифен - Medzai.net
Международное наименование:
RALOXIFENE
Регистрационный номер CAS:
84449-90-1
Брутто-формула:
C28H27NO4S
Номенклатура ИЮПАК:
[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]methanone

[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone

Поделиться в соц. сетях:

Ралоксифен - Химические соединения

Ралоксифен
Международное наименование:
RALOXIFENE
Регистрационный номер CAS:
84449-90-1
Брутто-формула:
C28H27NO4S
Номенклатура ИЮПАК:

[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]methanone

[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]methanone

RALOXIFENE N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
195454-31-0
Брутто-формула:
C28H27NO5S
RALOXIFENE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
82640-04-8
Брутто-формула:
C28H27NO4S.ClH
RALOXIFENE 6-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
174264-50-7
Брутто-формула:
C34H35NO10S
RALOXIFENE-6, 4'-DIGLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
182507-20-6
Брутто-формула:
C40H43NO16S
RALOXIFENE 4'-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
182507-22-8
Брутто-формула:
C34H35NO10S

Ралоксифен - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
raloxifene
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
raloxifène
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
raloxifene hydrochloride hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ралоксифен
Фармакопея США
raloxifene
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
raloxifenum
Фармакопея Китая
雷洛昔芬


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ралоксифен

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист - на репродуктивные ткани. Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.
Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.
Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.
Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ралоксифен при приеме внутрь

После приема внутрь ралоксифен быстро абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму путем глюкуронизации при "первом прохождении" через печень. В плазме крови определяются 3 конъюгированных метаболита. Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%.
Широко распределяется в организме. Vd не зависит от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.
Уровень ралоксифена поддерживается благодаря энтерогепатической рециркуляции. T1/2 составляет 27.7 ч.
Большая часть дозы в виде неизмененного вещества и метаболитов выводится в течение 5 дней преимущественно с калом, менее 5% выводится с мочой.

Дозировка

Дозировка - Ралоксифен при приеме внутрь
Внутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).

Показания к применению

Показания к применению - Ралоксифен при системном применении
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Ралоксифен при системном применении

Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: судороги мышц нижних конечностей и головокружение.
Лечение: симптоматическое.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— X.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффект производных кумарина. Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает Cmax.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019