Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ранитидин

Ранитидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ранитидин - Medzai.net
Международное наименование:
RANITIDINE
Регистрационный номер CAS:
66357-35-5
Брутто-формула:
C13H22N4O3S
Номенклатура ИЮПАК:
N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N1-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine

N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methylthio]ethyl]-N1-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine

Поделиться в соц. сетях:

Ранитидин - Химические соединения

Ранитидин
Международное наименование:
RANITIDINE
Регистрационный номер CAS:
66357-35-5
Брутто-формула:
C13H22N4O3S
Номенклатура ИЮПАК:

N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N1-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine

N1'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methylthio]ethyl]-N1-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine

RANITIDINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
66357-59-3
Брутто-формула:
C13H22N4O3S.ClH
RANITIDINE N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
73857-20-2
Брутто-формула:
C13H22N4O4S
DESMETHYLRANITIDINE
Регистрационный номер CAS:
66357-25-3
Брутто-формула:
C12H20N4O3S
RANITIDINE S-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
73851-70-4
Брутто-формула:
C13H22N4O4S

Ранитидин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
ranitidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ранитидин
Фармакопея США
ranitidine
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Ранитидин

  • гранулы шипуч. д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • р-р д/инъекц.
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • таб. д/пригот. шипуч. напитка
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки шипучие

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ранитидин при приеме внутрь

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Cmax в плазме достигаются через 2-3 ч после приема.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина.
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени.
T1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Фармакокинетика - Ранитидин при парентеральном введении

После в/м введения быстро абсорбируется, Cmax (300–500нг/мл) достигается в течение 15мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, Cmax в плазме достигается через 2–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T1/2 составляет 2–3ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество— с фекалиями. После в/в инъекции 3H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5%— с фекалиями; в первые 24ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом первого прохождения через печень. Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Дозировка

Дозировка - Ранитидин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь, для курящих пациентов - 300 мг на ночь.
Язвы, связанные с приемом НПВП. Назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 150 мг 2 раза/сут.
Послеоперационные и "стрессовые" язвы. Назначают по 150 мг 2 раза/сут в течение 4-8 недель.
Эрозивный рефлюкс-эзофагит. Назначают по 150 мг 2 раза/сут или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза/сут. Курс лечения 8-12 недель. Длительная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза/сут.
Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза/сут.
Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 150 мг за 2 ч до наркоза, а также желательно 150 мг накануне вечером.
При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.
Больным с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.
Дозировка - Ранитидин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
— медленной (свыше 2 мин) в/в инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 ч;
— интермиттирующей в/в инфузии со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6-8 ч;
— в/м инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 ч.
Для профилактики кровотечения из стрессовых язв и рецидивов кровотечений из пептической язвы у тяжелобольных пациентов вводят в начальной дозе 50 мг в виде медленной в/в инъекции, а затем проводят длительную в/в инфузию со скоростью 0.125-0.250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Далее возможен переход на прием а внутрь.
Для профилактики синдрома Мендельсона рекомендуемая доза составляет 50 мг в/м или медленно в/в за 45-60 мин до анестезии.
Пациентам с почечной недостаточностью при КК менее 50 мл/мин рекомендуемая доза а для парентерального применения - 25 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Ранитидин при системном применении
Лечение и профилактика— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Ранитидин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко— спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко— агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда— иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко— панкреатит. Иногда— гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко— артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко— многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие: редко— алопеция, васкулит; в отдельных случаях— гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В12-дефицитной анемии.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах— диазепам в/в, при брадикардии— атропин, при желудочковых аритмиях— лидокаин.

Беременность и Лактация

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA— B.
Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019