Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Разагалина мезилат

Международное наименование:
RASAGILINE MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
161735-79-1
Брутто-формула:
C13H17NO3S
Номенклатура ИЮПАК:
methanesulfonic acid;(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine

Поделиться в соц. сетях:

Разагалина мезилат - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
bésilate de rasagiline - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Разагалина мезилат
Фармакопея США
rasagiline mesylate - USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Разагалина мезилат:


Разагалина мезилат выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб.

Азилект таблетки - Тева

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Азилект таблетки; Тева Фармацевтические Предприятия Лтд  

1 мг

таблетки;

 

1 мг

таблетки;

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.
В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблениижирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Противопоказания

Гиперчувствительность, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью), феохромоцитома, сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном, беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина), детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 — 1/1000).
При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсические явления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, артрит, боль в области шеи.
Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.
Со стороны ССС: часто — стенокардия; редко — инфаркт миокарда.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.
При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы — часто — дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — меланома кожи.
Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия; редко — стенокардия.
Прочие: часто — случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

С осторожностью

Печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Передозировка

Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска

таблетки -->

Беременность и Лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.
Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.
Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.
Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.
Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Особые указания

Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).
[1]

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019