Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ремифентанил

Ремифентанил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ремифентанил - Medzai.net
Ремифентанил - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ремифентанил - Medzai.net
Международное наименование:
REMIFENTANIL
Регистрационный номер CAS:
132875-61-7
Брутто-формула:
C20H28N2O5
Номенклатура ИЮПАК:
methyl 1-(3-methoxy-3-oxo-propyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate

1-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4-[N-(1-oxopropyl)anilino]-4-piperidinecarboxylic acid methyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Ремифентанил - Химические соединения

Ремифентанил
Международное наименование:
REMIFENTANIL
Регистрационный номер CAS:
132875-61-7
Брутто-формула:
C20H28N2O5
Номенклатура ИЮПАК:

methyl 1-(3-methoxy-3-oxo-propyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate

1-(3-methoxy-3-oxopropyl)-4-[N-(1-oxopropyl)anilino]-4-piperidinecarboxylic acid methyl ester

REMIFENTANIL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
132539-07-2
Брутто-формула:
C20H28N2O5.ClH

Ремифентанил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
remifentanil
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rémifentanil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
remifentanil hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ремифентанил
Фармакопея США
remifentanil
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
remifentanilum
Фармакопея Китая
瑞芬太尼


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ремифентанил

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик, селективный агонист мю-опиоидных рецепторов. Характеризуется быстрым наступлением эффекта и короткой продолжительностью действия.
Антагонистами ремифентанила в отношении мю-опиоидных рецепторов являются препараты, угнетающие действие наркотических средств, в т.ч. налоксон.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ремифентанил при приеме внутрь

Связывание с белками плазмы крови— около 70% (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином). Начальный объем распределения (кровь и хорошо перфузируемые ткани)— 100мл/кг, объем распределения в периферических тканях при достижении равновесной концентрации— 350мл/кг. Быстро гидролизуется под действием неспецифических эстераз крови и тканей с образованием неактивного (активность в 4600 раз ниже, чем у ремифентанила) карбоксильного метаболита. Не биотрансформируется холинэстеразой плазмы крови. У взрослых молодых людей клиренс ремифентанила около 40мл/мин/кг. При операциях с искусственным кровообращением в условиях гипотермии (28°C) уменьшение клиренса ремифентанила составляет до 20%. Понижение температуры тела на 1°C приводит к уменьшению клиренса на 3%. T1/2 составляет 3–10 мин и не зависит от введенной дозы. Вследствие быстрого распределения и выведения концентрация в крови уменьшается на 50% в течение 3–6 мин как после введения в течение 1 мин, так и по окончании длительной инфузии. T1/2 метаболита у здоровых взрослых людей— 2ч. Выводится почками (около 95% в виде карбоксильного метаболита).
Фармакокинетические параметры не изменяются при выраженном нарушении функции печени или выраженной почечной недостаточности (Cl креатинина <10мл/мин). У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой T1/2 карбоксильного метаболита увеличивается до 30ч.
У детей в возрасте от 5 дней до 17 лет клиренс ремифентанила и объем распределения при стабильной концентрации выше у детей младшего возраста, а по достижении 17-летнего возраста эти показатели уменьшаются до значений, свойственных молодым здоровым людям. У новорожденных T1/2 ремифентанила сопоставим с таковым у взрослых.
Фармакокинетические параметры несколько отличаются у пожилых пациентов (старше 65 лет) по сравнению с молодыми (25 лет) здоровыми добровольцами: клиренс ремифентанила ниже (приблизительно на 25%), ЕС50 ремифентанила для появления дельта волн на ЭЭГ на 50% ниже.

Дозировка

Дозировка - Ремифентанил при приеме внутрь
Способ применения и дозы. В/в инфузионно, взрослым. Вводный наркоз: инфузия со скоростью 0,5–1мкг/кг/мин после предшествующей болюсной инъекции в дозе 1мкг/кг в течение не менее 30 с или без нее (если интубацию трахеи проводят позже чем через 8–10 мин от начала инфузии ремифентанила).
Поддержание общей анестезии с ИВЛ: после интубации трахеи скорость инфузии уменьшают в соответствии с применяемой методикой; скорость введения можно титровать, повышая ее на 25–100% или понижая на 25–50% каждые 2–5 мин для достижения необходимого уровня анестезии. При поверхностной анестезии возможно дополнительное болюсное введение в дозе 0,5–1мкг/кг каждые 2–5 мин.
Общая анестезия с самостоятельным дыханием: начальная скорость инфузии 0,04мкг/кг/мин c последующим титрованием в диапазоне доз 0,025–0,1мкг/кг/мин (болюсное введение не рекомендуется).
Поддержание анальгезии в раннем послеоперационном периоде: у пациентов, находящихся на ИВЛ, с индивидуальной скоростью до развития эффекта; при самостоятельном дыхании сначала уменьшают скорость инфузии до 0,1мкг/кг/мин, затем титруют ее в интервале доз 0,025–0,2мкг/кг/мин, изменяя не более чем на 0,025мкг/кг/мин каждые 5 мин (болюсное введение не рекомендуется).
В сердечно-сосудистой хирургии: при вводном наркозе— инфузия со скоростью 1мкг/кг/мин (интубацию трахеи следует проводить не ранее чем через 5 мин после начала инфузии), болюсное введение не рекомендуется.
Поддержание общей анестезии: скорость подбирают индивидуально, в зависимости от развития эффекта, при необходимости— в виде болюса. Для пациентов с высоким риском развития осложнений максимальная болюсная доза 0,5мкг/кг.
Поддержание анальгезии в раннем послеоперационном периоде (после экстубации): до перевода в послеоперационную палату сохраняется скорость инфузии, соответствующая окончанию операции, затем со скоростью 1мкг/кг/мин до момента отключения от ИВЛ. Прекращать инфузию рекомендуется в 3–4 этапа с интервалами 10 мин путем уменьшения скорости введения на 50% на каждом этапе.
У пациентов пожилого возраста начальная доза в два раза меньше обычной рекомендуемой, коррекция доз необходима на всех этапах анестезии.
Детям в возрасте 1–12 лет: для поддержания анестезии— в виде болюса в течение не менее 30 с со скоростью 1мкг/кг; затем непрерывная инфузия (в т.ч. в течение 5 мин до начала операции, если не использовалось болюсное введение) с начальной скоростью 0,25–0,4мкг/кг/мин (обычная скорость для поддержания анестезии 0,05–1,3мкг/кг/мин, в зависимости от одновременно применяемого анестетика).

Показания к применению

Показания к применению - Ремифентанил при системном применении
В качестве анальгетического компонента при вводном наркозе и/или для поддержания общей анестезии при хирургических вмешательствах (в т.ч. в кардиохирургии), пролонгация обезболивания непосредственно после операции (под строгим медицинским контролем) при переходе на анальгезию препаратами длительного действия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аналогам фентанила, эпидуральная и спинальная анестезия (вследствие наличия в составе глицина).

Побочные действия

Побочные действия - Ремифентанил при системном применении

Очень часто (≥ 10%): тошнота, рвота, артериальная гипотензия, ригидность скелетных мышц.
Часто (≥ 1% < 10%): послеоперационный озноб и гипертензия, брадикардия, острое угнетение дыхания, апноэ.
Нечасто (≥ 0,1 < 1%): гипоксия, запор, послеоперационная боль.
Редко ( < 0,1%): седативный эффект (в период выхода из наркоза).
Очень редко: аллергические реакции, включая анафилаксию.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов (могут проявиться только сразу после введения): апноэ, смыкание голосовой щели, брадикардия, гипотензия, гипоксемия, ригидность скелетных мышц.
Лечение: прекращение введения, поддержание проходимости дыхательных путей, вспомогательная или ИВЛ, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в случае гипотензии— сосудосуживающие средства. Если угнетение дыхания сочетается с ригидностью мышц— введение средств, блокирующих нервно-мышечную передачу (для облегчения вентиляции легких).
Специфический антидот— опиоидный антагонист (налоксон); вводят в/в.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Адекватные хорошо контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин, а также во время родов или при кесаревом сечении не проводились.
У крыс и кроликов, получавших дозы, в 400 и 125 раз соответственно превышающие МРДЧ, тератогенного эффекта не наблюдалось.
Ремифентанил проходит через плаценту. У новорожденных, чьи матери незадолго до родов получали ремифентанил, может наблюдаться угнетение дыхания и другие опиоидные эффекты. Есть данные о том, что концентрация ремифентанила в крови плода составляет 50–100% уровня в организме матери.
Категория действия на плод по FDA— C.
Неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко женщин. Производные ремифентанила определялись в молоке крыс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим (не следует смешивать) в одной инфузионной емкости с растворами Рингера-лактата, Рингера-лактата с добавлением 5% декстрозы, пропофола, но совместим с этими растворами при введении через одну магистраль.
При совместном применении со средствами, угнетающими ЦНС, возможно увеличение частоты побочных эффектов этих средств (необходимо уменьшение дозы последних). Средства, снижающие сократимость миокарда (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и др.) усиливают влияние на сердечно-сосудистую систему (артериальная гипотензия, брадикардия).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019