Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ретинол

Ретинол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ретинол - Medzai.net
Международное наименование:
RETINOL
Регистрационный номер CAS:
68-26-8
Брутто-формула:
C20H30O
Номенклатура ИЮПАК:
(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraen-1-ol

(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexenyl)-1-nona-2,4,6,8-tetraenol

Поделиться в соц. сетях:

Ретинол - Химические соединения

Ретинол
Международное наименование:
RETINOL
Регистрационный номер CAS:
68-26-8
Брутто-формула:
C20H30O
Номенклатура ИЮПАК:

(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraen-1-ol

(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexenyl)-1-nona-2,4,6,8-tetraenol

Ретинола пальмитат
Международное наименование:
VITAMIN A PALMITATE
Регистрационный номер CAS:
79-81-2
Брутто-формула:
C36H60O2
Номенклатура ИЮПАК:

[(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenyl] hexadecanoate

Ретинола ацетат
Международное наименование:
VITAMIN A ACETATE
Регистрационный номер CAS:
127-47-9
Брутто-формула:
C22H32O2
Номенклатура ИЮПАК:

[(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenyl] acetate

VITAMIN A MYRISTATE
Регистрационный номер CAS:
1181-93-7
Брутто-формула:
C34H56O2
VITAMIN A
Регистрационный номер CAS:
11103-57-4

Ретинол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
retinol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rétinol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
retinol acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ретинол
Фармакопея США
retinol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
retinolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
vitaminum a
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
axerophtholum
- OGYI
Фармакопея Индии
vitamin a
- IP
Международная фармакопея
retinolum
Фармакопея Китая
String
Фармакопея Мексики
retinol
- MXP
Югославская фармакопея
retinol
Фармакопея СССР
retinol
Фармакопея Чехословакии
retinol


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ретинол

  • драже
  • капли глазные
  • капли для приема внутрь и наружного применения
  • капс.
  • капс. мягкие
  • капсулы
  • мазь
  • мазь глазная
  • р-р д/в/м введ.
  • раствор в масле для приема внутрь и наружного применения
  • раствор для приема внутрь
  • раствор для приема внутрь и наружного применения
  • раствор для приема внутрь масляный

Фармакодинамика

Витамин А, относится к жирорастворимым витаминам. Оказывает многообразное влияние на жизнедеятельность организма. Играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах (вследствие большого количества ненасыщенных связей), участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Ретинолу принадлежит важная роль в поддержании нормального состояния кожи и эпителия слизистых оболочек, обеспечении нормальной дифференциации эпителиальной ткани, в процессах фоторецепции (способствует адаптации человека к темноте). Ретинол участвует в минеральном обмене, процессах образования холестерина, усиливает выработку липазы и трипсина, усиливает миелопоэз, процессы клеточного деления. Местное действие опосредовано наличием на поверхности клеток эпителия специфических ретинолсвязывающих рецепторов. Тормозит процессы кератинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает количество клеток, которые идут по пути терминальной дифференцировки.
Полагают, что ретинол обладает противоопухолевым действием, которое, однако, не распространяется на неэпителиальные опухоли.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ретинол при приеме внутрь

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее— в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Дозировка

Дозировка - Ретинол при приеме внутрь
Капсулы;
Применяют внутрь.
Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33 000 МЕ/сут, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините - 50 000-100 000 МЕ/сут. При беременности и в период грудного вскармливания суточная доза ретинола - 10 000 МЕ/сут. Детям - 1000-5000 МЕ/сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым - 50 000-100 000 МЕ/сут, детям - 5000-20 000 МЕ/сут.
Раствор для приема внутрь [масляный];
Масляные растворы можно также применять наружно - при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5-6 раз/сут и прикрывая марлей; одновременно применяют ретинол внутрь или в/м.

Показания к применению

Показания к применению - Ретинол при системном применении
Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени.
Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Побочные действия

Побочные действия - Ретинол при системном применении

Системные эффекты
Проявления гипервитаминоза A: у взрослых— сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей— повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка).
С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, требующие отмены препарата.
При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7–10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.
При в/м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов.
При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Передозировка

При остром гипервитаминозе— сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39°C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.
Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— X.
Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.
Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, колестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019