Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Рифаксимин

Рифаксимин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Рифаксимин
Международное наименование:
RIFAXIMIN
Регистрационный номер CAS:
80621-81-4
Брутто-формула:
C43H51N3O11

Поделиться в соц. сетях:

Рифаксимин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
rifaximin - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rifaximine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
rifaximin - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Рифаксимин
Фармакопея США
rifaximin - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
rifaximina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
rifaximinum
Фармакопея Китая
利福昔明


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Рифаксимин:


Рифаксимин выпускается в России в следующих лекарственных формах
гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
 

100 мг/5 мл

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;


таб., покр. плен. обол.
Альфа нормикс таблетки покрытые пленочной оболочкой; Альфасигма С.п.А.  

200 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.
Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Действует в просвете кишечника.

Фармакокинетика

Рифаксимин плохо всасывается при приеме внутрь (менее 1%). В ЖКТ создаются очень высокие концентрации антибиотика, которые значительно выше МПК для проверенных энтеропатогенных микроорганизмов.
Не обнаруживается в плазме после приема в терапевтических дозах (предел обнаружения < 0.5 - 2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях).
Практически 100% рифаксимина, принятого внутрь, находится в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации (концентрации в кале 4-8 мг/г достигаются через 3 сут приема в суточной дозе 800 мг).
Рифаксимин выводится с калом. Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0.5%.

Показания к применению

Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ, диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночная энцефалопатия, симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки, хронический колит. Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к рифамицинам.

Побочные действия - Рифаксимин

Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе/колики, кожные аллергические реакции (крапивница).

Дозировка и Способы применения

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: по 600 мг каждые 8 ч или 1200 мг каждые 8–12 ч. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациента. При необходимости повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20–40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов.

С осторожностью

Беременность, кормление грудью.

Передозировка

Вследствие низкой биодоступности незначительны.

Беременность и Лактация

При беременности следует принимать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко).

Применение у детей

Применяется у детей старше 12 лет согласно режиму дозирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования  in vitro свидетельствуют о том, что рифаксимин индуцирует изофермент CYP3A4 цитохрома P450. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что прием рифаксимина 200 мг перорально каждые 8 ч в течение 3 дней или каждые 8 ч в течение 7 дней не оказывал влияния на на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (2 мг в/в или 6 мг перорально). Таким образом, рифаксимин не оказывал значимого влияния на кишечную или печеночную активность CYP3A4.

Особые указания

При длительной терапии высокими дозами или наличии язв слизистой оболочки кишечника небольшие количества препарата (менее 1%) могут всасываться, что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет — это обусловлено активным веществом, которое как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины) имеет красновато-оранжевую окраску.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019