Селективный антагонист серотониновых 5-HT3 рецепторов. Рикасетрон обладает противорвотным действием, а также обладает анксиолитическим действием, значительно более сильным, чем другие препараты из этой же группы, и с меньшими побочными эффектами, чем бензодиазепиновые анксиолитики. Однако он никогда не разрабатывался для медицинского применения.