Рилменидин

Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.

Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.

В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.

После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы - менее 10%. Vd - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками - 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 - около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

Препарат принимают внутрь, в начале приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут, утром.

При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата может быть увеличена до 2 таб./сут (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза - 2 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Противопоказано одновременное применение рилменидина с сультопридом.

С осторожностью:

одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.

Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

Категория действия на плод по FDA— не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют— трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.