Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Рилменидин

Рилменидин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Рилменидин - Medzai.net
Международное наименование:
RILMENIDINE
Регистрационный номер CAS:
54187-04-1
Брутто-формула:
C10H16N2O
Номенклатура ИЮПАК:
N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine

N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine

Поделиться в соц. сетях:

Рилменидин - Химические соединения

Рилменидин
Международное наименование:
RILMENIDINE
Регистрационный номер CAS:
54187-04-1
Брутто-формула:
C10H16N2O
Номенклатура ИЮПАК:

N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine

N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine

RILMENIDINE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
85409-38-7
Брутто-формула:
C10H16N2O.H3O4P

Рилменидин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
rilménidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Рилменидин
Фармакопея США
rilmenidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
rilmenidinum
Фармакопея Китая
利美尼定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Рилменидин

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Рилменидин при приеме внутрь

После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы - менее 10%. Vd - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками - 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 - около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

Дозировка

Дозировка - Рилменидин при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат принимают внутрь, в начале приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут, утром.
При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата может быть увеличена до 2 таб./сут (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза - 2 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

Показания к применению

Показания к применению - Рилменидин при системном применении
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15мл/мин), беременность и кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Противопоказано одновременное применение рилменидина с сультопридом.
С осторожностью:
одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Побочные действия

Побочные действия - Рилменидин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.
Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.
Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
Категория действия на плод по FDA— не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют— трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019