Бета-2-адреномиметик, селективный агонист бета-2-адренорецепторов, которые широко распространенны в гладкой мускулатуре бронхов. Стимуляция этих рецепторов римитеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция с последующим расслаблением мышц и определением бронхолитического эффекта.
Селективность римитерола в отношении β2-адренорецепторов аналогична селективности сальбутамола. Бронхолитическое действие при применении 500 мкг римитерола эквивалентно таковому 500 мкг тербуталина и не вызывает значительных изменений частоты сердечных сокращений. Римитерол имеет более быстрое начало действия, чем тербуталин, и немного более короткую продолжительность действия.
Фармакокинетика - римитерол при приеме внутрь
При внутривенном введении римитерол имеет короткий период полураспада (около 5 минут) и быстро метаболизируется до 3-O-метилпроизводных. После приема внутрь препарат абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме (Cmax) в течение 1-5 часов после приема препарата. Пероральный прием не приводит к улучшению спирометрических параметров, которые вместо этого резко увеличиваются в течение 5 минут после введения в виде аэрозоля. После приема внутрь, а также после ингаляции аэрозолем примерно 50% препарата выводится в виде конъюгированных метаболитов.
Показания к применению - римитерол при системном применении
Римитерол используется для уменьшения бронхоспазма при некоторых патологических состояниях, таких как бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких.
Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к римитеролу или любому из вспомогательных веществ фармацевтического состава. Препарат следует вводить с особой осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью в анамнезе.
Побочные действия - римитерол при системном применении
Побочные действия у римитерола, такие же как и у остальных β2-симпатомиметиков. Иногда могут возникать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, сердцебиение). Кроме того, может наблюдаться тремор, чувство беспокойства и повышение уровня сахара в крови.