Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ритонавир

Ритонавир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ритонавир - Medzai.net
Международное наименование:
RITONAVIR
Регистрационный номер CAS:
155213-67-5
Брутто-формула:
C37H48N6O5S2
Номенклатура ИЮПАК:
thiazol-5-ylmethyl N-[(1S,2S,4S)-1-benzyl-2-hydroxy-4-[[(2S)-2-[[(2-isopropylthiazol-4-yl)methyl-methyl-carbamoyl]amino]-3-methyl-butanoyl]amino]-5-phenyl-pentyl]carbamate

N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[[methyl-[(2-propan-2-yl-4-thiazolyl)methyl]amino]-oxomethyl]amino]-1-oxobutyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamic acid 5-thiazolylmethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Ритонавир - Химические соединения

Ритонавир
Международное наименование:
RITONAVIR
Регистрационный номер CAS:
155213-67-5
Брутто-формула:
C37H48N6O5S2
Номенклатура ИЮПАК:

thiazol-5-ylmethyl N-[(1S,2S,4S)-1-benzyl-2-hydroxy-4-[[(2S)-2-[[(2-isopropylthiazol-4-yl)methyl-methyl-carbamoyl]amino]-3-methyl-butanoyl]amino]-5-phenyl-pentyl]carbamate

N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[[methyl-[(2-propan-2-yl-4-thiazolyl)methyl]amino]-oxomethyl]amino]-1-oxobutyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamic acid 5-thiazolylmethyl ester

DES(ISOPROPYLTHIAZOLYL) HYDANTOIN-OXAZOLIDINONE RITONAVIR
Регистрационный номер CAS:
1010809-43-4
Брутто-формула:
C30H32N4O6S
2-DESISOPROPYL-2-ETHYL RITONAVIR
Регистрационный номер CAS:
165315-26-4
Брутто-формула:
C36H46N6O5S2
RITONAVIR HYDROPEROXIDE
Брутто-формула:
C37H48N6O7S2
HYDROXYRITONAVIR
Регистрационный номер CAS:
176655-56-4
Брутто-формула:
C37H48N6O6S2
DESTHIAZOLYLMETHYL RITONAVIR
Регистрационный номер CAS:
256328-82-2
Брутто-формула:
C33H43N5O4S
RITONAVIR 4-HYDROXY ISOMER
Регистрационный номер CAS:
202816-62-4
Брутто-формула:
C37H48N6O5S2
RITONAVIR (3R)-HYDROXY EPIMER
Регистрационный номер CAS:
1414933-81-5
Брутто-формула:
C37H48N6O5S2

Ритонавир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ritonavir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ritonavir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ritonavir
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ритонавир
Фармакопея США
ritonavir
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
ritonavirum
Фармакопея Китая
利托那韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ритонавир

  • капс. мягкие
  • капсулы
  • порошок д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.
В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ритонавир при приеме внутрь

Абсорбция – 60 – 80 %, время достижения максимальной концентрации 2 – 4 часа. Кажущийся объем распределения – 0,41 л/кг и соотвествует объемному распределению воды в организме. Биодоступность – 94 %. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Ритонавир является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. Период полувыведения (Т1/2) у детей 2 – 14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в тоже время значения максимальной концентрации (Сmax) одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Сmin, площадь под кривой концентрация – время и Т1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20 – 40 % в неизмененном виде).

Дозировка

Дозировка - Ритонавир при приеме внутрь
Капсулы;
При приеме внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.
У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м2 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м2, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2 2 раза/сут. Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.

Показания к применению

Показания к применению - Ритонавир при системном применении
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Ритонавир при системном применении

Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия.

Передозировка

Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.

Беременность и Лактация

С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.
Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.
Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).
Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.
Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019