Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ривастигмин

Ривастигмин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ривастигмин - Medzai.net
Международное наименование:
RIVASTIGMINE
Регистрационный номер CAS:
123441-03-2
Брутто-формула:
C14H22N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
[3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl] N-ethyl-N-methyl-carbamate

N-ethyl-N-methylcarbamic acid [3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Ривастигмин - Химические соединения

Ривастигмин
Международное наименование:
RIVASTIGMINE
Регистрационный номер CAS:
123441-03-2
Брутто-формула:
C14H22N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

[3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl] N-ethyl-N-methyl-carbamate

N-ethyl-N-methylcarbamic acid [3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl] ester

RIVASTIGMINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
129101-54-8
Брутто-формула:
C14H22N2O2.C4H6O6

Ривастигмин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
rivastigmine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rivastigmine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
rivastigmine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ривастигмин
Фармакопея США
rivastigmine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
rivastigminum
Фармакопея Китая
利斯的明


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ривастигмин

  • капс. желатин.
  • капсулы
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для приема внутрь
  • таб. диспергир. в полости рта
  • трансдермальная терапевтическая система
  • трансдермальная терапевтическая система ТТС

Фармакодинамика

Cелективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.
Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.
В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.
Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Улучшает показатели когнитивной функции, общей физической активности и активности в повседневной жизни, а также снижает выраженность проявлений заболевания.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ривастигмин при приеме внутрь

Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1.5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме препарата вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Cmax увеличивается на 74 мин); Cmax снижается на 43%; при этом AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через ГЭБ. Кажущийся Vd составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется (T1/2 из плазмы составляет около 1 ч), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Этим данным соответствуют и наблюдения, свидетельствующие об отсутствии у человека взаимодействия ривастигмина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450.
Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Фармакокинетика - Ривастигмин при наружном применении

Всасывание
Абсорбция ривастигмина из ТТС , происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0.5-1 ч. Cmax в плазме достигается через 10-16 ч. После достижения Cmax концентрация в плазме медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС .
Css ривастигмина после замены использованной ТТС на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 мин, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС не начинает преобладать над элиминацией. После этого плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 ч. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% от максимальной, в противоположность пероральному применению, при котором между приемами очередной дозы концентрация в плазме фактически равна нулю. Сходные временные характеристики плазменной концентрации ривастигмина наблюдались при применении ТТС в диапазоне доз от 4.6 мг/24 ч до 13.3 мг/24 ч. Несмотря на то, что экспозиция (Cmax и AUC) ривастигмина очевидно меньше, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозы ТТС .
При увеличении дозы из ТТС с 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч отмечалось увеличение AUC ривастигмина в 2.6 раз, при повышении до 13.3 мг/24 ч - в 4.9 раз.
Относительная разница между Cmax и Cmin ривастигмина (индекс колебания, ИК) при применении ТТС , находилась в пределах от 0.58 для дозировки 4.6 мг/24 ч, 0.77 для дозировки 9.5 мг/24 ч, 0.72 для дозировки 13.3 мг/24 ч, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3.96 для дозировки 6 мг/сут и 4.15 для дозировки 12 мг/сут).
Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 ч из ТТС (доза в мг/24 ч), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 ч).
ТТС 9.5 мг/24 ч эквивалентен применению капсул для приема внутрь препарата внутрь в дозе 6 мг 2 раза/сут (12 мг/сут).
При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС и капсул для приема внутрь межпопуляционная вариабельносгь Cmax и AUC0-24 ч ривастигмина составляла 43% и 49% для ТТС и 74% и 103% для капсул соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность Cmax и AUC0-24 ч ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера была также значительно ниже для ТТС по сравнению с капсулами для перорального приема: 45% и 43% для ТТС и 71% и 73% для капсул соответственно.
У пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера и массой тела 65 кг Css ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с пациентами с массой тела 35 кг; в то время как для пациентов с массой тела 100 кг отмечалось снижение Css приблизительно в 2 раза. Влияние массы тела на экспозицию ривастигмина является особенно важным для пациентов с очень низкой массой тела при увеличении дозы препарата.
Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при аппликации ТТС на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо. При недоступности вышеперечисленных участков тела, возможно наклеивание на область живота и бедра, однако врач должен учитывать, что AUC ривастигмина при этом снижается примерно на 20-30%.
Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов деменцией при болезни Альцгеймера. Однако плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС была выше, чем в первые сутки.
Распределение
Ривастигмин слабо связывается с белками плазмы (около 40%), легко проникает через ГЭБ. Кажущийся Vd составляет 1.8- 2.7 л/кг
Метаболизм
Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с T1/2 из плазмы крови около 3.4 ч после удаления пластыря. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T1/2 после применения ТТС (3.4 ч) по сравнению с пероральным или в/в применением (1.4 и 1.7 ч соответственно) препарата. Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита (NAP 226-90), который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (<10%). В соответствии с данными, полученными in vitro и в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после в/в введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после в/в введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Соотношение AUС метаболита к исходному веществу составляло 0.7 для ТТС против 3.5 при пероральном применении, что указывает на меньшую интенсивность метаболизма после накожного применения. Образование меньшего количества метаболита NAP226-90 обусловлено отсутствием пресистемного метаболизма (эффекта "первого прохождения" через печень).
Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче почти не обнаруживается. Через 24 ч после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с болезнью Альцгеймера при применении ТТС не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени
Изучение применения ТТС , у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. У пациентов с легко и умеренно выраженными печеночными нарушениями после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение Cmax примерно на 60% и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции почек
Изучение применения ТТС , у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.
У пациентов с болезнью Альцгеймера и умеренно выраженными нарушениями функции почек после перорального применения ривастигмина отмечалось увеличение Cmax и AUC более чем в 2 раза по сравнению со здоровыми лицами; однако у больных с болезнью Альцгеймера и тяжелыми нарушениями функции почек изменений Cmax и AUC не наблюдалось.

Дозировка

Дозировка - Ривастигмин при приеме внутрь
Раствор для приема внутрь;
следует принимать 2 раза/сут, во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет по 1.5 мг 2 раза/сут. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза/сут.
Подбор дозы
Начальная рекомендуемая доза - по 1.5 мг 2 раза/сут. Если по прошествии минимум 2 недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг 2 раза/сут. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение - до 4.5 мг 2 раза/сут и далее до 6 мг 2 раза/сут - с интервалом времени не менее 2 недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно тошнота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска приема 1 или нескольких доз препарата. Если же нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1.5 до 6 мг 2 раза/сут. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза составляет по 6 мг 2 раза/сут.
Возобновление приема препарата после перерыва. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.
Способ применения раствора для приема внутрь
Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.
Равные дозы препарата, применяемые в виде капсул и в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.
Дозировка - Ривастигмин при наружном применении
Трансдермальная терапевтическая система;
Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы об особенностях применения препарата компетентными медицинскими работниками.
Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС представлено в таблице.
ТТС Количество содержащегося ривастигмина Количество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч
ТТС 4.6 мг/24 ч 9 мг 4.6 мг
ТТС 9.5 мг/24 ч 18 мг 9.5 мг
ТТС 13.3 мг/24 ч 27 мг 13.3 мг
Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС 4.6 мг/24 ч 1 раз/сут.
После 4 недель лечения, при хорошей переносимости, доза препарата может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч.
Поддерживающаяся доза.
Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС 9.5 мг/24 ч.
Наращивание дозы
Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости препарата и, как минимум, после 6 месяцев лечения ТТС 9.5. мг/24 ч, лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13.3 мг/24 ч у пациентов, у которых несмотря на применение ТТС 9.5 мг/24 ч, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например, ухудшение результатов по КШОПС) и/или ухудшение функционального статуса (иа основании субъективной оценки врача).
Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом ТТС, При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС следует прекратить терапию препаратом.
Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в т.ч. тремора) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более трех дней, можно возобновить применение препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены, возобновлять лечение следует с начальной дозы (® ТТС 4.6 мг/24 ч).
Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь могут перейти на лечение ТТС , следующим образом:
у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе менее или равную 6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС 4.6 мг/24 ч. у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС 9.5 мг/24 ч. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошопереносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4.6 мг/24 ч. у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС 9.5 мг/24 ч.
После 4 недель лечения минимум, при хорошей переносимости, доза препарата ТТС 4/6 мг/24 ч может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч.
Лечение ТТС рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.
Пациенты с массой тела менее 50 кг
У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития нежелательных явлений (например, чрезмерной тошноты или рвоты), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата ТТС до 4.6 мг/24 ч в случае развития таких нежелательных явлений.
Применение у детей
Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
Коррекции режима дозирования ТТС не требуется. Однако, вследствие увеличения экспозиции ривастигмина у пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями функции печени, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмииа в соответствии с индивидуальной переносимостью у данной категории пациентов.
У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени и почек может отмечаться более частое развитие нежелательных явлений, в связи с чем у данной категории пациентов рекомендуется применение - препарата ТТС 4.6 мг/24 ч в качестве начальной и максимальной дозы.
Изучение применения ТТС у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось .
Инструкция по использование ТТС
1.ТТС наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.
2. Не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания.
3. ТТС нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.
4. Следует наклеивать только одну ТТС в сутки только на один из участков тела:
левое или правое плечо; верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы); верхняя часть спины слева или справа; нижняя часть спины слева или справа.
5. Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС перед тем как наклеить одну новую ТТС .
Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например, если вы прикрепили ТТС на область поясницы справа, то в следующий раз разместите систему слева. Для минимизации риска раздражения кожи ТТС может быть наклеена на один и тот же участок кожи только с интервалом в две недели.
Как прикреплять ТТС
ТТС представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу. Не извлекайте ТТС из запаянного пакета и не удаляйте предыдущую ТТС , если не планируете приклеить новую.
Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.
1. Осторожно снимите предыдущую ТТС .
2. Если вы впервые начинаете лечение препаратом или возобновляете лечение препаратом после перерыва, пожалуйста, следуйте инструкции по прикреплению ТТС , начиная со следующего пункта.
3. Препарат извлекают из запаянного пакета непосредственно перед применением.
4. Для извлечения ТТС разрежьте пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке.
5. Клейкая сторона ТТС покрыта защитной пленкой. Следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС , не касаясь клейкой поверхности пальцами.
7. Сразу после удаления защитной пленки наклейте ТТС на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки.
8. После прикрепления трансдермальной терапевтической системы к коже снимите другой защитный слой.
9. Следует плотно прижать ладонью ТТС в месте прикрепления в течение как минимум 30 секунд. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям.
При необходимости после наклеивания Вы можете написать на трансдермальной терапевтической системе тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например, день недели).
ТТС необходимо носить постоянно и заменить на новую через 24 ч.
Прикрепление трансдермальной терапевтической системы на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.
Как удалять ТТС
1. Осторожно отогнув один из уголков, медленно и аккуратно снимите трансдермальную терапевтическую систему.
2. При наличии остатков клея на вашей коже, слегка смочите эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или используйте детское масло, чтобы удалить остатки клея. Не используйте спирт или другие жидкие растворители (жидкость для снятия лака или другие растворители).
3. Необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС . В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС , следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.
Как утилизировать использованную ТТС
1. Согните использованную трансдермапьную терапевтическую систему пополам и соедините клейкие части между собой.
2. Поместите использованную ТТС в пакет. Пакет с использованной трансдермальной терапевтической системой следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.
Условия ношения ТТС (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла)
1.ТТС не отклеивается при водных процедурах (душ, ванны, бассейн).
2. Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям.
3. Больным, использующим ТТС , не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).
Что делать если ТТС отклеилась
Если ТТС отклеился его необходимо заменить новой трансдермальной терапевтической системой до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС .
Когда и как долго следует применять ТТС
Для максимальной эффективности лечения препаратом следует наклеивать новую ТТС каждый день, желательно в одно и то же время.
При применении более одной ТТС одновременно
Следует немедленно снять все ТТС с вашей кожи и проинформировать вашего лечащего врача о случившемся. Вам может потребоваться медицинская помощь, В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД, галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков.
Если вы забыли наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить её немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Показания к применению

Показания к применению - Ривастигмин при системном применении
Деменция альцгеймеровского типа (слабо или умеренно выраженная, при предполагаемой или диагностированной болезни Альцгеймера), слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия - Ривастигмин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия.
Прочие: аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена лечения на 24ч, применение противорвотных средств, атропина сульфата (при значительной передозировке в начальной дозе 0,03мг/ кг в/в), симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями фармакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019