Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Рофекоксиб

Рофекоксиб - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Рофекоксиб - Medzai.net
Международное наименование:
ROFECOXIB
Регистрационный номер CAS:
162011-90-7
Брутто-формула:
C17H14O4S
Номенклатура ИЮПАК:
3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one

3-(4-mesylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one

Поделиться в соц. сетях:

Рофекоксиб - Химические соединения

Рофекоксиб
Международное наименование:
ROFECOXIB
Регистрационный номер CAS:
162011-90-7
Брутто-формула:
C17H14O4S
Номенклатура ИЮПАК:

3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one

3-(4-mesylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one

5-HYDROXYROFECOXIB
Регистрационный номер CAS:
185147-17-5
Брутто-формула:
C17H14O5S

Рофекоксиб - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
rofecoxib
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rofécoxib
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
rofecoxib
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Рофекоксиб
Фармакопея США
rofecoxib
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
rofecoxibum
Фармакопея Китая
罗非考昔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Рофекоксиб

  • суспенз. д/приема внутрь
  • таб.

Фармакодинамика

Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Рофекоксиб при приеме внутрь

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность— более 90%. Связывание с белками плазмы— около 90%. Cmax достигается через 2ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1%— в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс— около 120мл/мин.

Дозировка

Дозировка - Рофекоксиб при приеме внутрь
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.
Остеоартрит: начальная доза— 12,5мг 1 раз в сутки, при необходимости— 25мг (максимальная суточная доза).
Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза— 50мг 1 раз в сутки, затем— 25–50мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза— 50мг.

Показания к применению

Показания к применению - Рофекоксиб при системном применении
Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

Побочные действия

Побочные действия - Рофекоксиб при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2%— артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2%— изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях— изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: ≥ 2%— отек нижних конечностей; ≥ 1%— повышение АЛТ и/или АСТ.

Беременность и Лактация

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019