Рофекоксиб

Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов. В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.

При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность— более 90%. Связывание с белками плазмы— около 90%. C_max достигается через 2ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1%— в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде). Плазменный клиренс— около 120мл/мин.

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи.

Остеоартрит: начальная доза— 12,5мг 1 раз в сутки, при необходимости— 25мг (максимальная суточная доза).

Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза— 50мг 1 раз в сутки, затем— 25–50мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза— 50мг.

Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2%— артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2%— изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях— изъязвления слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: ≥ 2%— отек нижних конечностей; ≥ 1%— повышение АЛТ и/или АСТ.

Противопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Может повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.