Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка, как базальную, так и стимулированную пищей, гистамином, гастрином. Снижает активность пепсина.
Фармакокинетика - Роксатидин при приеме внутрь
Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. В крови небольшая часть (6–7%) связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры. На две трети дезацетилируется эстеразами (печень, тонкий кишечник, сыворотка крови) и превращается в активный метаболит, 1/3 биотрансформируется до неактивных продуктов; Т1/2— 5–6ч в норме и увеличивается пропорционально снижению функции почек при их заболеваниях, поскольку около 70% роксатидина экскретируется мочевыводящими путями; в незначительных количествах (0,22% дозы) проникает в грудное молоко.
Дозировка - Роксатидин при приеме внутрь
Внутрь, запивая большим количеством воды, по 75мг утром и вечером или по 150мг на ночь; для профилактики обострений и рецидивов— по 75мг на ночь. При нарушении функции почек дозу определяют в соответствии со значениями Cl креатинина: в интервале 20–50мл/мин— 75мг на ночь, менее 20мл/мин— 75мг перед сном через день, профилактически— по 75мг 2 раза в нед перед сном. Продолжительность лечения составляет 2 нед, если за это время язвы не рубцуются, следует продолжить терапию еще 2 нед.
Показания к применению - Роксатидин при системном применении
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит.
Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, анурия, беременность, грудное вскармливание (на период лечения следует прекратить), детский возраст.
Побочные действия - Роксатидин при системном применении
Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, прерывистый сон, беспокойство, депрессия, парестезия, нарушение зрения, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, диспептические расстройства, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, миалгии, артралгии, изменение частоты пульса, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, импотенция, преходящее снижение либидо, кожная сыпь, зуд.
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Замедляет биотрансформацию ксенобиотиков (блокада цитохрома P450). Изменяет степень и скорость абсорбции и экскреции с мочой лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными характеристиками).