Ролапитант действует как высокоселективный блокатор тахикининовых NK1 рецепторов. Обладает противорвотным действием.
Фармакокинетика - ролапитант при приеме внутрь
Ролапитант практически полностью абсорбируется из кишечника независимо от приема пищи. Он не оказывает заметного эффекта первого прохождения через печень. Самые высокие концентрации в плазме крови достигаются примерно через четыре часа. Попадая в кровоток, 99,8% вещества связывается с белками плазмы.
Он метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4, в результате чего образуется основной активный метаболит M19 (C4-пирролидин-гидроксилированный ролапитант) и ряд неактивных метаболитов.
Ролапитант в основном выводится с калом (52–89%) в неизмененном виде и в меньшей степени с мочой (9–20%) в виде его неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около семи дней (от 169 до 183 часов) в широком диапазоне дозирования.
Показания к применению - ролапитант при системном применении
Ролапитант используется в сочетании с другими противорвотными средствами у взрослых для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией. Утвержденная противорвотная комбинация состоит из ролапитанта, дексаметазона и антагониста 5-HT3.
Побочные действия - ролапитант при системном применении
Общие побочные эффекты включали снижение аппетита (9% в группе ролапитанта против 7% в группе плацебо), нейтропению (9% против 8% или 7% против 6%, в зависимости от типа химиотерапии), головокружение (6% против 4%). %), расстройство желудка и стоматит (оба 4% против 2%).