Разделы сайта

Язык

- Русский



Ролапитант


Ролапитант - действует как высокоселективный блокатор тахикининовых nk1 рецепторов.


Международное наименование:
ROLAPITANT
Регистрационный номер CAS:
552292-08-7
Брутто-формула:
C25H26F6N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

ролапитант
Международное наименование:
ROLAPITANT
Регистрационный номер CAS:
552292-08-7
Брутто-формула:
C25H26F6N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one

ROLAPITANT HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
858102-79-1
Брутто-формула:
C25H26F6N2O2.ClH
ROLAPITANT HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
914462-92-3
Брутто-формула:
C25H26F6N2O2.ClH.H2O

Ролапитант - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
ролапитант
Фармакопея США
rolapitant
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
rolapitantum
Фармакопея Китая
罗拉匹坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Ролапитант действует как высокоселективный блокатор тахикининовых NK1 рецепторов. Обладает противорвотным действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - ролапитант при приеме внутрь

Ролапитант практически полностью абсорбируется из кишечника независимо от приема пищи. Он не оказывает заметного эффекта первого прохождения через печень. Самые высокие концентрации в плазме крови достигаются примерно через четыре часа. Попадая в кровоток, 99,8% вещества связывается с белками плазмы.
Он метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4, в результате чего образуется основной активный метаболит M19 (C4-пирролидин-гидроксилированный ролапитант) и ряд неактивных метаболитов.
Ролапитант в основном выводится с калом (52–89%) в неизмененном виде и в меньшей степени с мочой (9–20%) в виде его неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около семи дней (от 169 до 183 часов) в широком диапазоне дозирования.

Показания к применению

Показания к применению - ролапитант при системном применении
Ролапитант используется в сочетании с другими противорвотными средствами у взрослых для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией. Утвержденная противорвотная комбинация состоит из ролапитанта, дексаметазона и антагониста 5-HT3.

Побочные действия

Побочные действия - ролапитант при системном применении
Общие побочные эффекты включали снижение аппетита (9% в группе ролапитанта против 7% в группе плацебо), нейтропению (9% против 8% или 7% против 6%, в зависимости от типа химиотерапии), головокружение (6% против 4%). %), расстройство желудка и стоматит (оба 4% против 2%).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019