Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ротиготин

Ротиготин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ротиготин - Medzai.net
Международное наименование:
ROTIGOTINE
Регистрационный номер CAS:
99755-59-6
Брутто-формула:
C19H25NOS
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-[propyl-[2-(2-thienyl)ethyl]amino]tetralin-5-ol

(6S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol

Поделиться в соц. сетях:

Ротиготин - Химические соединения

Ротиготин
Международное наименование:
ROTIGOTINE
Регистрационный номер CAS:
99755-59-6
Брутто-формула:
C19H25NOS
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-2-[propyl-[2-(2-thienyl)ethyl]amino]tetralin-5-ol

(6S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol

ROTIGOTINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
125572-93-2
Брутто-формула:
C19H25NOS.ClH
DESTHIENYLETHYL ROTIGOTINE
Регистрационный номер CAS:
101470-23-9
Брутто-формула:
C13H19NO

Ротиготин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
rotigotine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rotigotine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
rotigotine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ротиготин
Фармакопея США
rotigotine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
rotigotinum
Фармакопея Китая
罗替高汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ротиготин

  • пластырь трансдермальный
  • трансдермальная терапевтическая система ТТС

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство, неэрголиновый агонист допамина. Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения болезни Паркинсона неизвестен, хотя считается, что он имеет отношение к способности стимулировать допаминовые рецепторы в хвостатом теле мозга. Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения синдрома беспокойных ног неизвестен, но считается, что он связан со способностью стимулировать допаминовые рецепторы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ротиготин при наружном применении

Препарат быстро всасывается через кожу и распределяется в крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в тканях мозга: концентрация в них примерно в 5 раз выше, чем в других тканях и крови.Абсорбция.
После прикрепления пластыря ротиготин постоянно высвобождается из трансдермального пластыря и абсорбируется через кожу. Равновесная концентрация достигается через 1 - 2 дня после применения пластыря и поддерживается на стабильном уровне при однократном, ежедневном нанесении пластыря на период 24 часов. Фармакокинетический профиль ротиготина оказывает дозо-пропорциональную зависимость в интервале доз от 2 мг / день (10 см2) до 8 мг / день (40 см2).Примерно 45% активного вещества пластыря высвобождается через кожу за 24 часа. Абсолютная биодоступность после трансдермального применения составляет около 37%.Изменение места наложения пластыря может привести к суточным колебаниям уровня препарата в плазме крови. Различия в биодоступности ротиготина варьировались от 1% (бедро в сравнении с животом) до 41% (плечо в сравнении с бедром). Однако отсутствуют указания относительно соответствующего влияния на клинический результат.
Распределение.
In vitro связывание ротиготина с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%, объем распределения у людей составляет примерно 82 л / кг.Метаболизм.
Ротиготин метаболизируется, главным образом, путем N-де алкилирования, частично прямой и вторичной конъюгацией. Результаты исследования in vitro показывают, что различные CYP изоформы цитохрома способны катализироваться N-де алкилирования ротиготина. Основными метаболитами являются сульфаты и глюкуронидконьюгаты исходного вещества, а также биологически неактивные N-дезалкил-метаболиты.Выведение.
Примерно 71% дозы ротиготину выводится с мочой, примерно 23% - с калом. Клиренс ротиготина после трансдермального применения - примерно 10 л / мин, а период его полу выведения составляет от 5 до 7 часов. Поскольку пластырь применяется трансдермально, высока вероятность того, что еда и состояние пищеварительного тракта не повлияют на эффективность препарата.

Дозировка

Дозировка - Ротиготин при наружном применении
Пластырь трансдермальный;
Пластырь наносят на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи передней стенки живота, плеча или предплечья, передней или наружной поверхности бедра, боковую поверхность поясничной зоны. Необходимо избегать повторного нанесения пластыря на одно и то же место в течение 14 дней. Не следует наклеивать пластырь на покрасневшую, раздраженную или поврежденную кожу.Применение и обработкаКаждый пластырь упаковано в саше (маленький пакет), после открытия которого необходимо сразу же использовать пластырь. Для этого необходимо:— удалить одну половину защитного слоя и липким боком приклеить пластырь на место применения, плотно прижав его к коже;— отогнуть пластырь и удалить вторую часть защитного слоя. Не желательно касаться липкой части пластыря. Пластырь нужно плотно прижать ладонью руки на 20-30 с, чтобы он хорошо закрепился.В случае отлипания пластыря в течение периода, оставшегося с 24-часового интервала лечения, необходимо использовать новый пластырь.Пластырь следует разрезать на части.

Показания к применению

Показания к применению - Ротиготин при системном применении
Болезнь Паркинсона. Синдром беспокойных ног.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ротиготину.

Побочные действия

Побочные действия - Ротиготин при системном применении

Со стороны нервной системы: головокружение, постуральное головокружение, бессонница, летаргия, нарушение равновесия, сонливость, дискинезия, головная боль, парестезия/дизестезия, тремор.
Со стороны психики: бессонница, раннее пробуждение, необычные сновидения, депрессия, нарушения засыпания и сна, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны органа слуха: шум в ушах, вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: наличие лейкоцитов в моче.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отклонение зубца Т на ЭКГ, артериальная гипертензия, чувство жара (приливы).
Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, анорексия, уменьшение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечно-скелетные боли, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: фаринголарингеальная боль, икота, кашель, заложенность носа, заложенность синусов, инфекции верхних дыхательных путей, синусит.
Со стороны кожных покровов: гипергидроз, эритема, кожный зуд.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Общие реакции: слабость, периферические отеки, астения.
Прочие: ушибы, уменьшение содержания ферритина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: усиление основных побочных реакций, особенно тошноты, рвоты, гипотензии, непроизвольные движения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и другие признаки центральной дофаминергической стимуляции.
Лечение симптоматическое: прекращение поступления препарата в организм (снять пластырь), проведение общих поддерживающих мер для обеспечения физиологических функций. Уровень ротиготина снижается после удаления пластыря. За пациентом необходимо осуществлять постоянный контроль. Для коррекции артериального давления применяют фенилэфрин, эпинефрин и другие вазоконстрикторы. Эффективно проведение оксигенотерапии. В связи с тем, что ротиготин более чем на 90 % связывается с белками, диализ неэффективен. Антидот при передозировке агонистами дофамина неизвестен.

Беременность и Лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения ротиготина при беременности не проводилось.
Неизвестно, выделяется ли ротиготин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ротиготин уменьшает секрецию пролактина у человека и способен подавлять лактацию.
В экспериментальных исследованиях показано, что ротиготин оказывает побочные эффекты на эмбриофетальное развитие у мышей, крыс и кроликов при введении в течение беременности в дозах подобны или более низких, чем клинические дозы. В исследованиях показано, что ротиготин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонисты допамина, такие как антипсихотические средства или метоклопрамид, возможно уменьшают эффективность ротиготина.
С осторожностью применять одновременно с алкоголем, седативными средствами или другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, антипсихотическими средствами, антидепрессантами).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019