Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Рупатадин

Рупатадин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Рупатадин - Medzai.net
Рупатадин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Рупатадин - Medzai.net
Международное наименование:
RUPATADINE
Регистрационный номер CAS:
158876-82-5
Брутто-формула:
C30H30ClN3O4
Номенклатура ИЮПАК:
8-chloro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]-4-piperidylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

8-chloro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

Поделиться в соц. сетях:

Рупатадин - Химические соединения

Рупатадин
Международное наименование:
RUPATADINE
Регистрационный номер CAS:
158876-82-5
Брутто-формула:
C30H30ClN3O4
Номенклатура ИЮПАК:

8-chloro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridyl)methyl]-4-piperidylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

8-chloro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

Рупатидина фумарат
Международное наименование:
RUPATADINE FUMARATE
Регистрационный номер CAS:
182349-12-8
Брутто-формула:
C30H30ClN3O4
Номенклатура ИЮПАК:

(E)-but-2-enedioic acid;8-chloro-11-[1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

RUPATADINE TRIHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
156611-76-6
Брутто-формула:
C26H26ClN3.3ClH

Рупатадин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
rupatadine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
rupatadine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Рупатадин
Фармакопея США
rupatadine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
rupatadinum
Фармакопея Китая
芦帕他定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Рупатадин

  • р-р д/приема внутрь
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.
Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Рупатадин при приеме внутрь

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения Cmax составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя Cmax составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.
После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя Cmax составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения Cmax рупатадина удлинялось на 1 ч. Cmax в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.
Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T1/2 составляет5.9 ч.

Дозировка

Дозировка - Рупатадин при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Рупатадин при системном применении
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

Побочные действия

Побочные действия - Рупатадин при системном применении

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

Беременность и Лактация

противопоказан к применению при беременности и в период лактации

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.
Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019