Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Селегилин

Селегилин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Селегилин - Medzai.net
Селегилин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Селегилин - Medzai.net
Международное наименование:
SELEGILINE
Регистрационный номер CAS:
14611-51-9
Брутто-формула:
C13H17N
Номенклатура ИЮПАК:
(2R)-N-methyl-1-phenyl-N-prop-2-ynyl-propan-2-amine

(2R)-N-methyl-1-phenyl-N-prop-2-ynyl-2-propanamine

Поделиться в соц. сетях:

Селегилин - Химические соединения

Селегилин
Международное наименование:
SELEGILINE
Регистрационный номер CAS:
14611-51-9
Брутто-формула:
C13H17N
Номенклатура ИЮПАК:

(2R)-N-methyl-1-phenyl-N-prop-2-ynyl-propan-2-amine

(2R)-N-methyl-1-phenyl-N-prop-2-ynyl-2-propanamine

SELEGILINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
14611-52-0
Брутто-формула:
C13H17N.ClH

Селегилин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
selegiline
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sélégiline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Селегилин
Фармакопея США
selegiline
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
selegilina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
selegiline hydrochloride
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
selegilinum
Фармакопея Китая
司来吉兰


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Селегилин

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Противопаркинсоническое средство. Являясь избирательным ингибитором МАО типа В, угнетает метаболизм допамина и благодаря этому повышает его содержание в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга.
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Селегилин при приеме внутрь

В плазме крови находится в связанном с белками виде (94%). При пероральном приеме метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно N-десметилселегилина (ингибирует МАО) и незначительного количества L-амфетамина и L-метамфетамина. Концентрация N-десметилселегилина в плазме крови превосходит уровень селегилина в 4–20 раз. Т1/2 вариабелен и составляет от 2 до 10ч. Метаболиты выводятся с мочой.

Дозировка

Дозировка - Селегилин при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат назначается внутрь в дозе 5– 0 мг/сут как при монотерапии, так и совместно с леводопой или комбинацией леводопа/ ПИД. Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Селегилин можно принимать однократно утром. Если суточная доза составляет 10 мг, возможно разделить ее на два приема – утром и вечером.
При совместном применении с леводопой, доза леводопы может быть снижена в среднем на 30 %.

Показания к применению

Показания к применению - Селегилин при системном применении
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Селегилин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность, утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, супраорбитальные боли, нарушение остроты зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, ортостатические реакции, повышение АД, отеки.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, снижение аппетита, сухость во рту, диспепсия, запор или диарея, обострение язвенной болезни, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: расстройства половой функции, задержка мочи, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие «сырного» синдрома (ингибирует все типы МАО) в виде гипертензивных реакций и обострения ИБС после приема пищи, содержащей тирамин (сыр, кофе и др.), возбуждение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; при возбуждении и судорогах в/в введение диазепама; симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенцирует эффекты леводопы. Совместное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и флуоксетином может вызывать токсические реакции— гипертермию, ригидность, миоклонус, коматозное состояние.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019