Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сертаконазол

Сертаконазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Сертаконазол - Medzai.net
Международное наименование:
SERTACONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
99592-32-2
Брутто-формула:
C20H15Cl3N2OS
Номенклатура ИЮПАК:
1-[2-[(7-Хлорбензо[b]тиен-3-ил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол

Поделиться в соц. сетях:

Сертаконазол - Химические соединения

Сертаконазол
Международное наименование:
SERTACONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
99592-32-2
Брутто-формула:
C20H15Cl3N2OS
Номенклатура ИЮПАК:

1-[2-[(7-Хлорбензо[b]тиен-3-ил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол

арасертаконазол
Международное наименование:
ARASERTACONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
583057-48-1
Брутто-формула:
C20H15Cl3N2OS
Номенклатура ИЮПАК:

1-[(2R)-2-[(7-chlorobenzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole

1-[(2R)-2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole

Сертаконазола нитрат
Международное наименование:
SERTACONAZOLE NITRATE
Регистрационный номер CAS:
99592-39-9
Брутто-формула:
C20H16Cl3N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

1-[2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole;nitric acid

Сертаконазол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sertaconazole
- BAN (British Approved Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Сертаконазол
Фармакопея США
sertaconazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Европейская фармакопея
sertaconazole
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
sertaconazolum
Фармакопея Китая
舍他康唑
Фармакопея Франции
nitrate de sertaconazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Сертаконазол

  • крем
  • крем для наружного применения
  • раствор для наружного применения
  • суппозитории вагинальн.
  • суппозитории вагинальные

Фармакодинамика

Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.
Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro.
В терапевтических дозах оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия сертаконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, основного компонента мембран грибковых клеток и в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном. Это ведет к дезорганизации и увеличению проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожению патогенного микроорганизма.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сертаконазол при наружном применении

Терапевтическая концентрация сертаконазола в ороговевшем слое кожи после нанесения на кожу достигается в течение 30 мин и сохраняется более 48 ч. При ежедневном применении в течение 14 дней в возрастающих количествах сертаконазол не обнаруживается в крови и моче.

Фармакокинетика - Сертаконазол при интравагинальном применении

После интравагинального применения высокие концентрации сертаконазола в просвете влагалища сохраняются длительное время и значительно превышают как минимальные ингибирующие концентрации, так и фунгицидные концентрации в отношении C.albicans, C.glabrata и других грибов, не относящихся к роду Candida. Системная абсорбция после интравагинального применения отсутствует. Неизмененный сертаконазол не обнаруживается ни в плазме крови, ни в моче.

Дозировка

Дозировка - Сертаконазол при наружном применении
Крем для наружного применения;
Крем следует наносить на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 2 раза/сут с захватом примерно 1 см поверхности здоровой кожи.
Продолжительность лечения зависит от этиологии возбудителя и локализации инфекции. Симптомы заболевания исчезают, как правило, через 2-4 недели. Рекомендуемая продолжительность лечения - 4 недели.
Дозировка - Сертаконазол при интравагинальном применении
Суппозитории вагинальные;
Препарат применяют однократно. 1 вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном. В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение препарата через 7 дней.
Перед применением препарата следует обмыть наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла.

Показания к применению

Показания к применению - Сертаконазол при наружном применении
Поверхностные микозы кожи:
микозы голеней, стоп и кистей; микозы туловища; микозы бороды; кандидоз; разноцветный лишай.
Показания к применению - Сертаконазол при интравагинальном применении
местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызываемых грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным имидазола.

Побочные действия

Побочные действия - Сертаконазол при наружном применении

Местные реакции: контактный дерматит.
Возможны быстро проходящие эритематозные реакции, не требующие отмены препарата.

Побочные действия - Сертаконазол при интравагинальном применении

Редко: ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно во время лечения и не требуют отмены препарата. Эти побочные эффекты являются классическими для препаратов местного применения и отражают эффективность применения препарата.
Возможно: аллергические реакции.

Передозировка

Передозировка сертаконазолом маловероятна. При случайном попадании внутрь необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Беременность и Лактация

Тератогенные эффекты. Исследования репродукции при пероральном применении у крыс и кроликов не выявили токсичности для самок, эмбриотоксичности и тератогенности сертаконазола нитрата при дозах 160 мг/кг/сут (превышают МРДЧ в пересчете на площадь поверхности в 40 раз у крыс и в 80 раз у кроликов). В пери- и постнатальном исследовании у крыс при пероральном применении отмечалось снижение индекса живорождения и повышение числа мертворожденных детенышей при дозах 80 и 160 мг/кг/сут.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения сертаконазола нитрата у беременных женщин не проведено. Принимая во внимание отсутствие системной абсорбции после интравагинального и накожного применения, применение сертаконазола нитрата во время беременности возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA— C.
Достаточных данных о применении сертаконазола нитрата в период лактации нет. Неизвестно, проникает ли сертаконазол в грудное молоко человека. В период лактации крем не следует наносить на область молочных желез. При необходимости применения сертаконазола в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Потенциальное взаимодействие между сертаконазола нитратом в лекарственной форме в виде крема и другими ЛС систематически не оценивалось.
Одновременное применение вагинальных суппозиториев с местными контрацептивами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019