Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сертиндол

Сертиндол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Сертиндол - Medzai.net
Международное наименование:
SERTINDOLE
Регистрационный номер CAS:
106516-24-9
Брутто-формула:
C24H26ClFN4O
Номенклатура ИЮПАК:
1-[2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)indol-3-yl]-1-piperidyl]ethyl]imidazolidin-2-one

1-[2-[4-[5-chloro-1-(4-fluorophenyl)-3-indolyl]-1-piperidinyl]ethyl]-2-imidazolidinone

Поделиться в соц. сетях:

Сертиндол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sertindole
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sertindole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Сертиндол
Фармакопея США
sertindole
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
sertindolum
Фармакопея Китая
舍吲哚


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Сертиндол

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5HT2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сертиндол при приеме внутрь

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax— 10 ч, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белкамиплазмы — 99,5%. Кажущийся Vd— около 20 л/кг. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3А цитохрома P450 с образованием неактивных метаболитов. T1/2— около 3 дней. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Сертиндол и его метаболиты выводятся, в основном, с фекалиями и, частично, с мочой. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Дозировка

Дозировка - Сертиндол при приеме внутрь
Таблетки покрытые оболочкой;
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Начальная доза - 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Сертиндол при системном применении
Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств) при непереносимости других антипсихотических ЛС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия или брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала QT (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин), выраженная печеночная недостаточность, угнетение ЦНС любой этиологии; одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (в т.ч. хинидин, соталол, тиоридазин, эритромицин, фторхинолоны, терфенадин, цизаприд, препараты Li+) и ЛС, ингибирующих изофермент CYP3А цитохрома P450 (в т.ч. итраконазол, эритромицин, индинавир, циметидин); беременность, период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - Сертиндол при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, парестезия, судороги, двигательные нарушения (в т.ч. поздняя дискинезия), экстрапирамидные нарушения (частота возникновения сравнима с плацебо), злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны респираторной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): постуральная гипотензия, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), удлинение интервала QT.
Со стороны мочеполовой системы: лейкоцитурия, гематурия, уменьшение объема эякулята.
Прочие: повышение массы тела, периферические отеки, гипергликемия, обморок.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное удлинение интервала QT, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), особенно в случаях одновременного приема с ЛС, вызывающими аналогичный побочный эффект.
Лечение: промывание желудка с использованием сорбента и назначение слабительных ЛС; обеспечение проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации; контроль ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).
Симптоматическая терапия: при снижении АД и проявлении сосудистого коллапса введение эпинефрина или дофамина следует проводить с осторожностью (стимуляция бета-адренорецепторов и антагонизм с альфа-адренорецепторами у сертиндола может привести к выраженному снижению АД). В случае необходимости применения антиаритмических ЛС следует учитывать, что хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать интервал QT. При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений назначают антихолинергические ЛС. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— не определена.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем назначении ЛС, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола.
Концентрация сертиндола увеличивается при одновременном приеме с ЛС— ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин), может потребоваться снижение дозы сертиндола.
Сертиндол и его основные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность изофермента CYP2D6.
ЛС, ингибирующие изофермент CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые ЛС, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики-макролиды) могут значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.
Карбамазепин и фенитоин, усиливая метаболизм сертиндола, могут снижать его концентрацию в плазме крови (может потребоваться повышение дозы).

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019