Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сертралин

Сертралин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Сертралин - Medzai.net
Международное наименование:
SERTRALINE
Регистрационный номер CAS:
79617-96-2
Брутто-формула:
C17H17Cl2N
Номенклатура ИЮПАК:
(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-tetralin-1-amine

(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine

Поделиться в соц. сетях:

Сертралин - Химические соединения

Сертралин
Международное наименование:
SERTRALINE
Регистрационный номер CAS:
79617-96-2
Брутто-формула:
C17H17Cl2N
Номенклатура ИЮПАК:

(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-tetralin-1-amine

(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine

SERTRALINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
79559-97-0
Брутто-формула:
C17H17Cl2N.ClH
SERTRALINE KETONE
Регистрационный номер CAS:
124379-29-9
Брутто-формула:
C16H12Cl2O
SERTRALINE CARBAMOYL-O-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
119733-44-7
Брутто-формула:
C24H25Cl2NO8

Сертралин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
sertraline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sertraline hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Сертралин
Фармакопея США
sertraline
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
sertralina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
sertralinum
Фармакопея Китая
舍曲林


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Сертралин

  • капс. желатин.
  • р-р д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сертралин при приеме внутрь

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Сертралин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь, начальная доза для взрослых и подростков старше 12 лет— 25–50мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение нескольких недель) увеличивается до максимальной суточнойдозы 200мг (на 50 мг/нед). Начальная доза для детей 6–12 лет— 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Показания к применению

Показания к применению - Сертралин при системном применении
Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Побочные действия - Сертралин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко— тахикардия, коллаптоидные состояния.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко— повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.
Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.
Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром— тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019