Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Сибутрамин

Сибутрамин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Сибутрамин - Medzai.net
Международное наименование:
SIBUTRAMINE
Регистрационный номер CAS:
106650-56-0
Брутто-формула:
C17H26ClN
Номенклатура ИЮПАК:
1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,3-trimethyl-butan-1-amine

1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,3-trimethyl-1-butanamine

Поделиться в соц. сетях:

Сибутрамин - Химические соединения

Сибутрамин
Международное наименование:
SIBUTRAMINE
Регистрационный номер CAS:
106650-56-0
Брутто-формула:
C17H26ClN
Номенклатура ИЮПАК:

1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,3-trimethyl-butan-1-amine

1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-N,N,3-trimethyl-1-butanamine

SIBUTRAMINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
125494-59-9
Брутто-формула:
C17H26ClN.ClH.H2O
SIBUTRAMINE HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
84485-00-7
Брутто-формула:
C17H26ClN.ClH
11-DESISOBUTYL-11-BENZYLSIBUTRAMINE
Регистрационный номер CAS:
1446140-91-5
Брутто-формула:
C20H24ClN
BENZYL-DESMETHYL-SIBUTRAMINE
Брутто-формула:
C19H22ClN

Сибутрамин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
sibutramine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sibutramine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
sibutramine hydrochloride hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Сибутрамин
Фармакопея США
sibutramine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
sibutraminum
Фармакопея Китая
西布曲明


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Сибутрамин

  • капс. желатин.
  • капсулы

Фармакодинамика

Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени - допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Сибутрамин при приеме внутрь

После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Дозировка

Дозировка - Сибутрамин при приеме внутрь
Капсулы;
Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Показания к применению

Показания к применению - Сибутрамин при системном применении
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Побочные действия

Побочные действия - Сибутрамин при системном применении

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.
В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.
Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках— аналогичные данные в группе плацебо.
Организм в целом: головная боль— 30,3% (18,6%), боль в спине— 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром— 8,2% (5,8%), случайная травма— 5,9% (4,1%), астения— 5,9% (5,3%), абдоминальная боль— 4,5% (3,6%), боль в груди— 1,8% (1,2%), боль в шее— 1,6% (1,1%), аллергические реакции— 1,5% (0,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия— 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла)— 2,4% (0,9%), мигрень— 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД— 2,1% (0,9%), сердцебиение— 2,0% (0,8%).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор— 11,5% (6,0%), повышение аппетита— 8,7% (2,7%), тошнота— 5,9% (2,8%), диспепсия— 5,0% (2,6%), гастрит— 1,7% (1,2%), жажда— 1,7% (0,9%), рвота— 1,5% (1,4%), обострение геморроя— 1,2% (0,5%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия— 5,9% (5,0%), миалгия— 1,9% (1,1%), тендосиновит— 1,2% (0,5%), заболевания суставов— 1,1% (0,6%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту— 17,2% (4,2%), инсомния —10,7% (4,5%), головокружение— 7,0% (3,4%), нервозность— 5,2% (2,9%), тревога— 4,5% (3,4%), депрессия— 4,3% (2,5%), парестезия— 2,0% (0,5%), сонливость— 1,7% (0,9%), возбуждение— 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность— 1,3% (0,6%), изменение вкуса— 2,2% (0,8%), заболевания уха— 1,7% (0,9%), боль в ухе— 1,1% (0,7%).
Со стороны респираторной системы: ринит— 10,2% (7,1%), фарингит— 10,0% (8,4%), синусит— 5,0% (2,6%), усиление кашля— 3,8% (3,3%), ларингит— 1,3% (0,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь— 3,8% (2,5%), потливость— 2,5% (0,9%), Herpes simplex— 1,3% (1,0%), акне— 1,0% (0,8%).
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея— 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей— 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз— 1,2% (0,5%), метроррагия— 1,0% (0,8%).
Прочие: генерализованный отек— 1,2% (0,8%).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто— тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии— назначение бета-адреноблокаторов.

Беременность и Лактация

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).
Категория действия на плод по FDA— C.
Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019