Симепревир

Симепревир - ингибитор протеазы ns3/4a вируса гепатита c, участвующей в репликации вируса.

Международное наименование:	SIMEPREVIR
Регистрационный номер CAS:	923604-59-5
Брутто-формула:	C₃₈H₄₇N₅O₇S₂

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Симепревир

Международное наименование:

SIMEPREVIR

Регистрационный номер CAS:

923604-59-5

Брутто-формула:

C₃₈H₄₇N₅O₇S₂

SIMEPREVIR SODIUM

Регистрационный номер CAS:

1241946-89-3

Брутто-формула:

C38H46N5O7S2.Na

Симепревир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея	simeprevir - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции	siméprévir - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии	simeprevir - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации	Симепревир
Фармакопея США	simeprevir - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея	simeprevirum
Фармакопея Китая	西美瑞韦

Фармакотерапевтическая классификация:

Противовирусные препараты для лечения Гепатита C

Ингибиторы протеазы NS3-4A вирусного гепатита C

Классификация АТХ:

J Противомикробные препараты системного действия

J05 Противовирусные препараты для системного назначения

J05A Противовирусные препараты прямого действия

J05AE Ингибиторы протеаз

J05AE14 Симепревир

Формы выпуска

капс. желатин.

Фармакодинамика

Ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C, участвующей в репликации вируса. Блокада вирусной протеазы приводит к нарушению созревания вирусных частиц вируса гепатита С генотипов 1а и 1b.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Симепревир при приеме внутрь

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. Связь с белками плазмы составляет более 99,9%.

Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 40 ч. Элиминация с фекалиями.

Дозировка

Дозировка - Симепревир при приеме внутрь

150 мг (1 капсула) 1 раз/сут во время еды.

Высшая суточная доза: 150 мг.

Высшая разовая доза: 150 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Симепревир при системном применении

Применяется в комплексной терапии с ритовирином и пэгинтерфероном альфа для лечения хронического гепатита С генотипа 1.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Побочные действия

Побочные действия - Симепревир при системном применении

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Дерматологические реакции: реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин снижает эффективность симепревира до 90%.

Ритонавир потенцирует действие симепревира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств, вследствие снижения кислотности желудочного сока.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию симепревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.

Симепревир - Разделы