Спектиномицин

Антибиотик трициклической структуры. Нарушает синтез белка в микробной клетке, связываясь с 30S субъединицей бактериальных рибосом.

Активен в отношении грамотрицательных бактерий, среди которых наиболее чувствительны Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие, хотя на чувствительных гонококков в концентрациях, несколько больших, чем МПК, может действовать бактерицидно.

Не активен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

После в/м введения спектиномицин быстро всасывается. После однократного введения в дозе 2 г C_max в плазме составляет 100 мкг/мл и достигается в течение 1 ч.

Связывание с белками плазмы незначительное.

Ингибирующая концентрация в сыворотке достигается в течение 8 ч и составляет 15 мкг/мл.

Выведение

T_1/2 составляет 1.7 ч. До 100% введенной дозы выводится из организма с мочой в неизмененном виде за 48 ч.

T_1/2 увеличивается при нарушении функции почек, однако это не имеет клинического значения при одноразовом применении.

После п/к введения биодоступность соматропина составляет примерно 80% как у здоровых лиц, так и у больных с дефицитом гормона роста. При п/к введении препарата Спектиномицин в дозе 5 мг здоровым добровольцам, С_mах соматропина в плазме и Т_mах составляли, соответственно, 72±28 мкг/л и 4±2 ч.

Средний T_1/2 соматропина после в/в введения взрослым пациентам с дефицитом гормона роста составляет около 0.4 ч. Тем не менее, после п/к введения Т_1/2 препарата достигает 3 ч.

Абсолютная биодоступность соматропина после п/к введения не различается у мужчин и женщин.

Нет данных о влиянии на фармакокинетические параметры соматропина возраста, расы, нарушения функции печени, почек или сердца.

Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

Гиперчувствительность, период новорожденности.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, в т.ч. тошнота, рвота, спазмы в животе, повышение активности печеночных ферментов и уровня ЩФ.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, анафилактический шок и др.).

Прочие: олигурия, повышение концентрации мочевинного азота крови, снижение гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина; болезненность в месте введения.

Не отмечена.

Адекватных и строго контролируемых исследований при беременности не проведено, однако спектиномицин рекомендован для лечения гонококковой инфекции у беременных женщин с аллергией на пенициллины, цефалоспорины или пробенецид; в опытах на животных неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Неизвестно, проникает ли спектиномицин в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Клинически значимых взаимодействий не описано.