Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Спирамицин

Спирамицин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Спирамицин - Medzai.net
Международное наименование:
SPIRAMYCIN I
Регистрационный номер CAS:
24916-50-5
Брутто-формула:
C43H74N2O14
Номенклатура ИЮПАК:
2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-10-[(2R,5S,6S)-5-(dimethylamino)-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde

2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyl-2-oxanyl]oxy]-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-10-[[(2R,5S,6S)-5-(dimethylamino)-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde

Поделиться в соц. сетях:

Спирамицин - Химические соединения

Спирамицин
Международное наименование:
SPIRAMYCIN I
Регистрационный номер CAS:
24916-50-5
Брутто-формула:
C43H74N2O14
Номенклатура ИЮПАК:

2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-10-[(2R,5S,6S)-5-(dimethylamino)-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl]oxy-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde

2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyl-2-oxanyl]oxy]-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-10-[[(2R,5S,6S)-5-(dimethylamino)-6-methyl-2-oxanyl]oxy]-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde

Спирамицина адипат
Международное наименование:
SPIRAMYCIN ADIPATE
Регистрационный номер CAS:
68880-55-7
Брутто-формула:
C49H84N2O18
Номенклатура ИЮПАК:

2-[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10-[(5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde;hexanedioic acid

SPIRAMYCIN III
Регистрационный номер CAS:
24916-52-7
Брутто-формула:
C46H78N2O15
SPIRAMYCIN II
Регистрационный номер CAS:
24916-51-6
Брутто-формула:
C45H76N2O15
SPIRAMYCIN I ADIPATE
Регистрационный номер CAS:
23293-98-3
Брутто-формула:
C43H74N2O14.C6H10O4
SPIRAMYCIN III ADIPATE
Брутто-формула:
C46H78N2O15.C6H10O4
SPIRAMYCIN I ACETATE
Регистрационный номер CAS:
130482-07-4
Брутто-формула:
C45H76N2O15
SPIRAMYCIN II ACETATE
Регистрационный номер CAS:
87111-42-0
Брутто-формула:
C47H78N2O16
SPIRAMYCIN III ACETATE
Регистрационный номер CAS:
112501-15-2
Брутто-формула:
C48H80N2O16
SPIRAMYCIN II ADIPATE
Брутто-формула:
C45H76N2O15.C6H10O4
SPIRAMYCIN ACETATE
SPIRAMYCIN
Регистрационный номер CAS:
8025-81-8

Спирамицин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
spiramycin
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
spiramycine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
acetylspiramycin (acetyl derivative)
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Спирамицин
Фармакопея США
spiramycin i
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
spiramicina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
spiramycin
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
spiramycinum
Фармакопея Китая
螺旋霉素


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Спирамицин

  • гранулы д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • сироп
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, нарушая внутриклеточный синтез белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella spp., Campylobacter spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Спирамицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Toxoplasma gondii.
К спирамицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus.
К спирамицину устойчивы Enterobacter spp., Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Спирамицин при приеме внутрь

После приема внутрь неполностью всасывается из ЖКТ, период полуабсорбции составляет 20 мин. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1.5-3 ч.
Широко распределяется в тканях организма, но не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет не более 10%.
Метаболизм изучен недостаточно, но считается, что спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью, 10% - с мочой.

Фармакокинетика - Спирамицин при парентеральном введении

Широко распределяется в тканях организма, но не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет не более 10%.
Метаболизм изучен недостаточно, но считается, что спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью, 10% - с мочой.

Дозировка

Дозировка - Спирамицин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь.
Взрослым назначают 2-3 таб. по 3 млн.МЕ или 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (т.е. 6-9 млн.МЕ) в сутки. Суточную дозу делят на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн.МЕ.
У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет следует применять только таблетки 1.5 млн.ME.
У детей старше 6 лет суточная доза составляет от 150-300 тыс.ME на кг массы тела, которая делится на 2 или 3 приема до 6-9 млн.ME. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс.ME на кг массы тела, но при массе тела ребенка более 30 кг она не должна превышать 9 млн.ME
Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 3 млн.МЕ 2 раза/сут в течение 5 дней, детям - по 75 тыс.МЕ/кг массы тела 2 раза/сут в течение 5 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек в связи с незначительной почечной экскрецией спирамицина коррекция дозы не требуется.
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Дозировка - Спирамицин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
В/в инфузии назначают только взрослым: 1,5 млнМЕ каждые 8ч (4,5 млн МЕ/сут), в случае тяжелых инфекций дозу удваивают.

Показания к применению

Показания к применению - Спирамицин при системном применении
Для приема внутрь. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит); инфекции нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами, обострение хронического бронхита); инфекции периодонта, кожи и мягких тканей (рожа, вторично инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма); инфекционные заболевания костей и суставов; инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии; токсоплазмоз, в т.ч. у беременных; профилактика менингококкового менингита (у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации); профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины; бактерионосительство возбудителей коклюша и дифтерии.
Для в/в введения: острая пневмония, обострение хронического бронхита, инфекционно-аллергическая астма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инъекций), период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - Спирамицин при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; редко— повышение активности АЛТ и ЩФ; в единичных случаях— холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, болезненность в месте в/в введения.
Прочие: в единичных случаях— удлинение интервала QT на ЭКГ, тромбоцитопения.

Передозировка

Острая печеночная недостаточность.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

При необходимости возможно применение во время беременности (у спирамицина не выявлено тератогенного действия).
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (спирамицин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении спирамицина с комбинацией леводопа+карбидопа вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться (необходим клинический контроль и изменение дозировки леводопы). Следует с осторожностью применять спирамицин с алкалоидами спорыньи.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019